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BIBF 1202

BIBF 1202用途

BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物,抑制 VEGFR2 激酶的 IC50 值为62 nM。

BIBF 1202名称

[ CAS 号 ]:
894783-71-2

[ 中文名 ]:
BIBF 1202

[ 英文名 ]:
BIBF 1202

[英文别名 ]:

BIBF 1202

BIBF 1202生物活性

[ 描述 ]:

BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物,抑制 VEGFR2 激酶的 IC50 值为62 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 62 nM (VEGFR2)[1]

[体外研究]

BIBF 1120的主要代谢途径是甲酯切割至BIBF 1202.随后,BIBF 1202的游离羧基被葡糖醛酸化为1-O-酰基葡糖苷酸[2]。

[参考文献]

[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumorefficacy. Cancer Res. 2008 Jun 15;68(12):4774-82.

[2]. Stopfer P, et al. Pharmacokinetics and metabolism of BIBF 1120 after oral dosing to healthy male volunteers. Xenobiotica. 2011 Apr;41(4):297-311.

[相关活性小分子]

尼达尼布 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 | 甲磺酸阿帕替尼 | PD173074 | Foretinib | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 西地尼布 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | RAF265 | 盐酸巴多昔芬 | SU14813 | 多韦替尼 | SAR131675 | 瓦他拉尼

BIBF 1202物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₁N₅O₄

[ 分子量 ]:
525.59800

[ 精确质量 ]:
525.23800

[ PSA ]:
105.22000

[ LogP ]:
3.61430

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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