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umbralisib (TGR-1202)

umbralisib (TGR-1202)用途

Umbralisib (TGR-1202) 是 PI3Kδ 抑制剂,IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib (TGR-1202) 同时可抑制 CK1ε,EC50 值为 6.0 μM。

umbralisib (TGR-1202)名称

[ CAS 号 ]:
1532533-67-7

[ 中文名 ]:
Umbralisib

[ 英文名 ]:
tgr-1202

[英文别名 ]:

umbralisib (TGR-1202)生物活性

[ 描述 ]:

Umbralisib (TGR-1202) 是 PI3Kδ 抑制剂,IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib (TGR-1202) 同时可抑制 CK1ε,EC50 值为 6.0 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3Kδ:22.2 nM (IC50)

[体外研究]

Umbralisib(RP5264)导致人全血CD19细胞增殖的半数最大抑制在100-300 nM之间[1]。在人淋巴瘤和白血病细胞系中,Umbralisib(RP5264; 10nM-100μM)以浓度依赖性方式抑制Ser473处的磷酸化AKT。 Umbralisib和carfilzomib通过破坏4E-BP1-eIF4F-c-Myc轴协同杀死血癌细胞。 Umbralisib和卡非佐米联合使用可协同和选择性地沉默c-Myc和E2F转录程序。 Umbralisib(15-50μM)有效抑制DLBCL细胞系LY7中c-Myc的表达,并且具有适合于靶向淋巴瘤细胞中CK1ε的结构特征的独特特征[2]。

[体内研究]

在使用MOLT-4细胞系的NOD/SCID小鼠的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)的皮下异种移植模型中,Umbralisib(RP5264; 150mg/kg,每日口服)在第25天显着缩小肿瘤[ 2]。

[参考文献]

[1]. Swaroop Vakkalankaa, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation and leukemic cell growth.

[2]. Deng C, et al. Silencing c-Myc translation as a therapeutic strategy through targeting PI3Kδ and CK1ε in hematological malignancies. Blood. 2017 Jan 5;129(1):88-99

[相关活性小分子]

umbralisib (TGR-1202)物理化学性质

[ 熔点 ]:
139 - 142 °C

[ 分子式 ]:
C₃₁H₂₄F₃N₅O₃

[ 分子量 ]:
571.54900

[ 精确质量 ]:
571.18300

[ PSA ]:
109.06000

[ LogP ]:
7.24390

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

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