<生产厂家价格>

4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮

用途

RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂,IC50值为171 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
876708-03-1

[ 中文名 ]:
4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮

[ 英文名 ]:
RO-9187

[英文别名 ]:

RO 9187
RO-9187

生物活性

[ 描述 ]:

RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂,IC50值为171 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 171 nM (HCV)[1]

[体外研究]

RO-9187是脱氧胞苷激酶的优良底物,磷酸化效率比脱氧胞苷高3倍。 RO-9187抑制来自HCV基因型1a和1b的HCV聚合酶的RNA合成或含有具有相似效力的S96T或S282T点突变的RNA合成,表明与R1479(4'-叠氮胞苷)或2'-C-甲基核苷没有交叉抗性。 RO-9187-TP的形成以时间和剂量依赖性方式增加。 24小时时最大三磷酸盐浓度为87 pmol/106细胞,在12μMRO-9187时形成半数最大三磷酸[1]。

[体内研究]

在口服给药后,大鼠中RO-9187的血浆暴露以剂量依赖性方式在10和2000mg/kg之间增加。分别以10mg/kg剂量水平在大鼠和狗中实现1.4和26μM(390和7454ng/mL)的血浆浓度。在给予2000mg/kg /天的大鼠中达到高达57μM的血浆浓度[1]。

[动物实验]

大鼠：在Hanover-Wistar大鼠中用RO-9187和利巴韦林进行2周口服范围发现毒性研究。在五个治疗组的每一组中，每只剂量的载体200,600或2000mg / kg RO-9187或200mg / kg利巴韦林通过口服强饲法给予5只雄性和5只雌性大鼠14天[1]。

[参考文献]

[1]. Klumpp K, et al. 2'-deoxy-4'-azido nucleoside analogs are highly potent inhibitors of hepatitis C virus replication despite the lack of 2'-alpha-hydroxyl groups. J Biol Chem. 2008 Jan 25;283(4):2167-75.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₉H₁₂N₆O₅

[ 分子量 ]:
284.22900

[ 精确质量 ]:
284.08700

[ PSA ]:
180.58000

[ 储存条件 ]:
2-8℃

4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮

用途

名称

生物活性

物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

热门化合物