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(−)-Rolipram

(−)-Rolipram用途

(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。

(−)-Rolipram名称

[ CAS 号 ]:
85416-75-7

[ 中文名 ]:
(R)-(-)-咯利普兰

[ 英文名 ]:
(R)-(-)-Rolipram

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

(-)-rolipram
(R)-(-)-Rolipram
(S)-ROLIPRAM

(−)-Rolipram生物活性

[ 描述 ]:

(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

腺苷酸环化酶激活剂毛喉素对cAMP合成的增加或磷酸二酯酶抑制剂异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)和(R)-(-)-咯利普兰(MedChem Express)对cAMP水解的减少抑制了caspase-1的裂解和IL-1β的分泌。剂量依赖性[1]。

[参考文献]

[1]. Guo C, et al. Bile Acids Control Inflammation and Metabolic Disorder through Inhibition of NLRP3 Inflammasome. Immunity. 2016 Oct 18;45(4):944.

[相关活性小分子]

(−)-Rolipram物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
472.7±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
134 °C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₁NO₃

[ 分子量 ]:
275.343

[ 闪点 ]:
239.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
275.152130

[ PSA ]:
47.56000

[ LogP ]:
1.43

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.552

[ 储存条件 ]:
<0°C;避免加热

(−)-Rolipram安全信息

[ 海关编码 ]:
2933790090

(−)-Rolipram合成路线

详细合成路线

(−)-Rolipram上下游产品

(−)-Rolipram上游产品

(−)-Rolipram下游产品

(−)-Rolipram海关

[ 海关编码 ]: 2933790090

[ 中文概述 ]:
2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%