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(R)-5-(2-氨基乙基)-1-(6,8-二氟苯并二氢吡喃-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮

用途

Etamicastat (BIA 5-453) 是一种有效的,可逆的外周多巴胺-β-羟化酶 (DβH) 抑制剂。

名称

[ CAS 号 ]:
760173-05-5

[ 中文名 ]:
(R)-5-(2-氨基乙基)-1-(6,8-二氟苯并二氢吡喃-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮

[ 英文名 ]:
Etamicastat

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Etamicastat (BIA 5-453) 是一种有效的,可逆的外周多巴胺-β-羟化酶 (DβH) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Dopamine-β-hydroxylase (DβH)[1]


[体内研究]

对NMRi小鼠进行腹腔内给药后,Etamicastat(100 mg/kg)导致心脏中去甲肾上腺素水平显着降低(36％对照),伴随多巴胺水平的增加(对照组的850％)[2]。 Etamicastat(50 mg/kg)迅速被吸收到体循环中,在给药后4小时达到最大浓度,占总Etamicastat和定量代谢物的29％,使用AUC0-t作为全身暴露的量度[2]。

[参考文献]

[1]. Vaz-da-Silva M, et al. Effect of food on the pharmacokinetic profile of Etamicastat (BIA 5-453). Drugs R D. 2011;11(2):127-36.

[2]. Loureiro AI, et al. Etamicastat, a new dopamine-ß-hydroxylase inhibitor, pharmacodynamics and metabolism in rat. Eur J Pharmacol. 2014 Oct 5;740:285-94.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.44

[ 沸点 ]:
435.308ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C14H15F2N3OS

[ 分子量 ]:
311.35

[ 闪点 ]:
217.067ºC

[ 精确质量 ]:
311.09000

[ PSA ]:
91.87000

[ LogP ]:
2.82770

合成路线

详细合成路线

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