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Etamicastat hydrochloride

Etamicastat hydrochloride用途

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,IC50 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。

Etamicastat hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
677773-32-9

[ 英文名 ]:
Etamicastat hydrochloride

[英文别名 ]:

Etamicastat hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,IC50 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 107 nM (DBH)[1]

[体外研究]

依他米司他用44μg/mL(141μM)的IC50值阻断hERG电流振幅[2]。

[体内研究]

依他米司他(100 mg/kg；腹腔注射)可显著降低心脏去甲肾上腺素水平,同时增加多巴胺水平[1]。在雄性Wistar大鼠中,依他米司他(50 mg/kg；单次口服)表现出中等的口服生物利用度(64%)、Cmax(4.9 nM)和终末消除半衰期(T1/2=3.7 h)[1]。动物模型：NMRi小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：腹腔给药结果：导致心脏去甲肾上腺素水平显著降低(36%对照),同时多巴胺水平升高(850%对照)。动物模型：雄性Wistar大鼠[1]剂量：50mg/kg(药代动力学分析)给药：口服,剂量为10ml/kg。结果：口服生物利用度(64%)、Cmax(4.9nm)和(T1/2=3.7h)。

[参考文献]

[1]. Loureiro AI, et al. Etamicastat, a new dopamine-ß-hydroxylase inhibitor, pharmacodynamics and metabolism in rat. Eur J Pharmacol. 2014 Oct 5;740:285-94.

[2]. ManuelVaz-da-Silva, et al. Cardiac safety profile of etamicastat, a novel peripheral selective dopamine-β-hydroxylase inhibitor in non-human primates, human young and elderly healthy volunteers and hypertensive patients. IJC Metabolic & Endocrine. 2015 Jun; (7): 10-24

Etamicastat hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₆ClF₂N₃OS

[ 分子量 ]:
347.81100

[ 精确质量 ]:
347.06700

[ PSA ]:
88.06000

[ LogP ]:
4.00360

Etamicastat hydrochloride

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