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1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪

用途

GBR 12783 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。

名称

[ CAS 号 ]:
67469-57-2

[ 中文名 ]:
1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪

[ 英文名 ]:
GBR 12783 dihydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

GBR 12783 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

GBR 12783(10 mg/kg;腹腔注射;持续100分钟;雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗只在瞬间激活的突触处增强多巴胺的特异性传递,增加海马乙酰胆碱的释放,改善被动回避任务中的记忆表现[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(180-200g)[1]剂量:10mg/kg给药:腹腔注射;100min结果:在中等电击强度(0.4ma)下,提高了饲料的滞留性能,增加了海马乙酰胆碱的体内释放。

[参考文献]

[1]. Nail-Boucherie K, et al. The specific dopamine uptake inhibitor GBR 12783 improves learning of inhibitory avoidance and increases hippocampal acetylcholine release. Brain Res Cogn Brain Res. 1998 Oct;7(2):203-5.

[2]. Bonnet JJ, et al. GBR 12783, a potent and selective inhibitor of dopamine uptake: biochemical studies in vivo and ex vivo. Eur J Pharmacol. 1986 Feb 18;121(2):199-209.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.085 g/cm3

[ 沸点 ]:
550.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H32N2O

[ 分子量 ]:
485.488

[ 闪点 ]:
148.1ºC

[ 精确质量 ]:
484.204834

[ PSA ]:
15.71000

[ LogP ]:
6.60340

[ 折射率 ]:
1.601

[ 储存条件 ]:
-20°C

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933599090

海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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