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妊娠烯醇酮-D4

妊娠烯醇酮-D4用途

孕烯醇酮-d4-1(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮-d4-1)是氘标记的孕烯醇酮。孕烯醇酮(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮)是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。孕烯醇酮作为大麻素CB1受体的信号特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻素(THC)的作用。孕烯醇酮可以保护大脑免受大麻中毒[1][2]。孕烯醇酮也是TRPM3通道激活剂,也能弱激活TRPM1通道[3]。

妊娠烯醇酮-D4名称

[ CAS 号 ]:
61574-54-7

[ 中文名 ]:
妊娠烯醇酮-D4

[ 英文名 ]:
Pregnenolone-d4-1

[英文别名 ]:

妊娠烯醇酮-D4生物活性

[ 描述 ]:

孕烯醇酮-d4-1(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮-d4-1)是氘标记的孕烯醇酮。孕烯醇酮(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮)是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。孕烯醇酮作为大麻素CB1受体的信号特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻素(THC)的作用。孕烯醇酮可以保护大脑免受大麻中毒[1][2]。孕烯醇酮也是TRPM3通道激活剂,也能弱激活TRPM1通道[3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Vallée M, et al. Pregnenolone can protect the brain from cannabis intoxication. Science. 2014 Jan 3;343(6166):94-8.

[3]. Ducharme N, et al. Brain distribution and behavioral effects of progesterone and pregnenolone after intranasal or intravenous administration. Eur J Pharmacol. 2010 Sep 1;641(2-3):128-34.

[4]. Alan Shiels. TRPM3_miR-204: a complex locus for eye development and disease. Hum Genomics. 2020 Feb 18;14(1):7.

妊娠烯醇酮-D4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H28D4O2

[ 分子量 ]:
320.50200

[ 精确质量 ]:
320.26500

[ PSA ]:
37.30000

[ LogP ]:
4.51530

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