倍氯米松17-丙酸酯

倍氯米松17-丙酸酯用途

Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。

倍氯米松17-丙酸酯名称

[ CAS 号 ]:
5534-18-9

[ 中文名 ]:
9Alpha-氯-16Β-甲基孕甾-1,4-二烯-11Β,17Alpha,21-三醇-3,20-二酮-17-丙酸酯

[ 英文名 ]:
Beclomethasone 17-Propionate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

倍氯米松17-丙酸酯生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[体外研究]

丙酸倍氯米松对17-BMP的代谢是一个重要的活化步骤。丙酸倍氯米松抑制LPS刺激的CXCL8、TNFα和IL-6。丙酸倍氯米松对IL-6、TNFα和CXCL8的EC50值分别为0.05nm、0.01nm和0.1nm。丙酸倍氯米松引起GR依赖基因FKBP51和GILZ的上调[3]。

[参考文献]

[1]. Würthwein G, et al. Activation of beclomethasone dipropionate by hydrolysis to beclomethasone-17-monopropionate. Biopharm Drug Dispos. 1990 Jul;11(5):381-94.

[2]. Roberts JK, et al. Metabolism of beclomethasone dipropionate by cytochrome P450 3A enzymes. J Pharmacol Exp Ther. 2013 May;345(2):308-16.

[3]. Plumb J, et al. Evaluation of glucocorticoid receptor function in COPD lung macrophages using beclomethasone-17-monopropionate. PLoS One. 2013 May 21;8(5):e64257.

倍氯米松17-丙酸酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3g/cm3

[ 沸点 ]:
608.9ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
124-126ºC

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₃ClO₆

[ 分子量 ]:
464.97900

[ 闪点 ]:
322ºC

[ 精确质量 ]:
464.19700

[ PSA ]:
100.90000

[ LogP ]:
3.12590

[ 折射率 ]:
1.583

[ 储存条件 ]:
-20°C

倍氯米松17-丙酸酯

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倍氯米松17-丙酸酯生物活性

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