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Leupeptin

Leupeptin用途

亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。

Leupeptin名称

[ CAS 号 ]:
55123-66-5

[ 英文名 ]:
Leupeptin

[英文别名 ]:

l-valeramide
acetyl-Leu-Leu-Arg-al
6-O-D-Glucopyranosyl-D-glucopyranose
Ac-Leu-Leu-Arg-aldehyde . sulfate
6-O-B-D-GLUCOPYRANOSYL-D-GLUCOPYRANOSE
Gentibiose
Ac-Leu-Leu-Arg-H
N-acetyl-Leu-Leu-argininal
AC-LEU-LEU-ARGINAL 1/2H2SO4 H2O

Leupeptin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶

[ 靶点 ]

Cathepsin B, Cathepsin H, Cathepsin L, Ser/Thr Protease, Mpro[1][2][3].

[体外研究]

亮蛋白胨(0.06-200µM；72小时)显著抑制维罗细胞中 SARS冠状病毒2型病毒 RNA(vRNA)的拷贝数[1] 。亮肽抑制维罗细胞中 SARS冠状病毒2型的核糖核酸水平,第50周值为 42.34µM[1]亮肽对 Mpro公司有一定的抑制活性,其国际50值为127.2µM[1]亮肽对人类冠状病毒 229E号株的国际50值为 0.4µg/mL(约 1µM)[1]RT-PCR[1]细胞系：Vero细胞浓度：0.06-200µM培养时间：72小时结果：SARS-CoV-2病毒RNA(vRNA)的拷贝数显著减少。

[体内研究]

亮氨酸肽(0、9、18、36 mg/kg；腹腔注射；单次)具有很好的动物耐受性,并在总组织提取物、溶酶体以及富含自噬体的颗粒部分以剂量依赖的方式显著诱导 LC3b II型的增加[2]。动物模型：C57BL/6NCrl雄性小鼠(6-8周龄,20-25 g)[1]。剂量：0、9、18、36 mg/kg给药：腹膜内注射；单一结果：促进小鼠肝脏中LC3b II的积累。

[参考文献]

[1]. Fu L, et al. Mechanism of Microbial Metabolite Leupeptin in the Treatment of COVID-19 by Traditional Chinese Medicine Herbs. mBio. 2021 Oct 26;12(5):e0222021.

[2]. Haspel J, et al. Characterization of macroautophagic flux in vivo using a leupeptin-based assay. Autophagy. 2011 Jun;7(6):629-42.

[3]. Aoyagi T, et al. Biological activities of leupeptins. J Antibiot (Tokyo). 1969 Nov;22(11):558-68.

Leupeptin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₀H₇₈N₁₂O₁₂S

[ 分子量 ]:
951.18600

[ 精确质量 ]:
950.55800

[ PSA ]:
415.52000

[ LogP ]:
5.18540

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥

Leupeptin毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: YV4205100

CHEMICAL NAME :: Valeramide, 2-(2-acetamido-4-methylvaleramido)-N-(1-formyl-4-guan idinobutyl)-4-methyl- (S)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 55123-66-5

LAST UPDATED :: 198910

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C20-H38-N6-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 426.64

WISWESSER LINE NOTATION :: MUYZM3YVHMVY1Y1&1&MVYMV1&1Y1&1 S-

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 57600 mg/kg/69W-C

TOXIC EFFECTS :: Tumorigenic - neoplastic by RTECS criteria Lungs, Thorax, or Respiration - tumors Liver - tumors

REFERENCE :: GANNA2 Gann. Japanese Journal of Cancer Research. (Tokyo, Japan) V.1-75, 1907-84. For publisher information, see JJCREP. Volume(issue)/page/year: 71,913,1980