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他斯索兰

他斯索兰用途

Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,可抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。Tasisulam 通过内在途径诱导细胞凋亡。

他斯索兰名称

[ CAS 号 ]:
519055-62-0

[ 中文名 ]:
他斯索兰

[ 英文名 ]:
Tasisulam

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Tasisulam
cc-591
UNII-1YC4W9MSLJ
T5SJ BSWMVR BG DG&& EE
LY573636

他斯索兰生物活性

[ 描述 ]:

Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,可抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。Tasisulam 通过内在途径诱导细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Tasisulam(200μM-200nM; 48小时)在各种肿瘤组织学上诱导抗增殖反应,对于Calu-6和A-375细胞系,EC50分别为10μM和25μM[1]。Tasisulam(25,50μM; 72小时)诱导4N DNA和G2-M积累的浓度依赖性增加[1]。Tasisulam(200μM-200nM; 48小时)在广泛的体外癌细胞模型中诱导细胞凋亡[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：Calu-6非小细胞肺癌和A-375黑色素瘤模型浓度：200μM-200nM培养时间：48小时结果：诱导广泛的肿瘤组织学抗增殖反应与EC50s分别为10μM和25μM。细胞周期分析[1]细胞系：Calu-6和A-375细胞系浓度：25,50μM培养时间：72小时结果：诱导4N DNA和G2-M积累的浓度依赖性增加。细胞凋亡分析[1]细胞系：Calu-6非小细胞肺癌和A-375黑色素瘤模型浓度：200μM-200nM孵育时间：48小时结果：在广泛的体外癌细胞模型中诱导细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Meier T, et al. Tasisulam sodium, an antitumor agent that inhibits mitotic progression and induces vascular normalization. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2168-78.

他斯索兰物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₁H₆BrCl₂NO₃S₂

[ 分子量 ]:
415.110

[ 精确质量 ]:
412.834930

[ PSA ]:
99.86000

[ LogP ]:
3.94

[ 折射率 ]:
1.657

[ 储存条件 ]:
-20℃

他斯索兰安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

他斯索兰合成路线

详细合成路线

他斯索兰海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

他斯索兰相关知识

他斯索兰的生物活性和实验方法

2018-10-17 10:27:29

他斯索兰是一种具有潜在抗肿瘤活性的酰基磺酰胺。对于肿瘤细胞具有选择性毒性，他斯索兰似乎通过线粒体靶向机制诱导肿瘤细胞凋亡，该机制涉及线粒体膜电位的丧失和活性氧物质（ROS）的诱导。与血管生成抑制剂组合，该药剂可以表现出协同的抗血管生成活性。他斯索兰已被用于研究黑素瘤，淋巴瘤，实体瘤，乳腺癌和卵...