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他索沙坦

他索沙坦用途

Tasosartan 是一种长效的血管紧张素 II (AngII) 受体拮抗剂。

他索沙坦名称

[ CAS 号 ]:
145733-36-4

[ 中文名 ]:
他索沙坦

[ 英文名 ]:
Tasosartan

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

他索沙坦生物活性

[ 描述 ]:

Tasosartan 是一种长效的血管紧张素 II (AngII) 受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Angiotensin II (AngII) receptor[1]


[体外研究]

Tasosartan是一种口服活性非肽AngII拮抗剂,在体外具有特异性和选择性AT1受体拮抗活性。在结合缓冲液中不存在蛋白质时抑制125I-AngII与大鼠肾上腺膜特异性结合的IC 50为1.2±0.6nM [1]。

[体内研究]

以1.0和3.0mg/kg(iv)的剂量给予Tasosartan显着(p <0.05)减弱了大鼠对血管紧张素-II的升压反应[2]。

[动物实验]

大鼠[2]对四组大鼠(每组n = 3-5,体重343±8g)施用血管紧张素-II的压力反应。在引入载体或分级剂量的Tasosartan(0.3,1.0或3.0mg / kg,iv)后,对每只大鼠进行四次单独的血管紧张素-II注射[2]。

[参考文献]

[1]. Maillard MP, et al. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Nov;295(2):649-54.

[2]. Elokdah HM, et al. Novel human metabolites of the angiotensin-II antagonist Tasosartan and their pharmacological effects. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Aug 5;12(15):1967-71.


[相关活性小分子]

血管紧张素II | AVE 0991 | A 779 | 曲尼司特 | PD 123319 二(三氟乙酸盐) | 替米沙坦 | CGP-42112 | LCZ696 | EMA401游离态 | 非马沙坦 | 醋酸血管紧张素 | 司帕生坦 | C型利钠肽(CNP)(1-22),人

他索沙坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
759.4±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H21N7O

[ 分子量 ]:
411.459

[ 闪点 ]:
413.1±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
411.180756

[ PSA ]:
100.55000

[ LogP ]:
2.62

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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