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乌头原碱

乌头原碱用途

Aconine 抑制核因子 κB 受体活化剂配体诱导的 NF-κB 激活。

乌头原碱名称

[ CAS 号 ]:
509-20-6

[ 中文名 ]:
乌头原碱

[ 英文名 ]:
ACONINE

[中文别名 ]:

烏頭原鹼

[英文别名 ]:

ACONINE
Jesaconine
Aconitysat

乌头原碱生物活性

[ 描述 ]:

Aconine 抑制核因子 κB 受体活化剂配体诱导的 NF-κB 激活。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 生物碱

[ 靶点 ]

NF-κB

[体外研究]

用Aconine治疗以剂量依赖性方式显着抑制RANKL诱导的NF-κB转录活性。通过抑制NF-κB和NFATc1的活化以及细胞-细胞融合分子DC-STAMP的表达,Aconine抑制RANKL诱导的RAW264.7细胞中的破骨细胞分化。 Aconine(0.125,0.25μM)不影响RAW264.7细胞的活力,但剂量依赖性地抑制RANKL诱导的破骨细胞形成和骨再吸收活性。 Aconine剂量依赖性地抑制RANKL诱导的RAW264.7细胞中NF-κB和NFATc1的激活,并随后降低破骨细胞特异性基因(c-Src,β3-整合素,组织蛋白酶K和MMP-9)的表达。树突状细胞特异性跨膜蛋白(DC-STAMP)的表达,在细胞-细胞融合中起重要作用[1]。

[细胞实验]

为了评估Aconine对RAW264.7细胞活力的影响，使用Cell Counting Kit-8进行细胞毒性测定。简而言之，在存在或不存在Aconine（0.125-0.5mM）的情况下，将细胞以2×104,3×103,1.2×103,1×103或1×103细胞/孔的密度接种在96孔板中。分别为8小时，24小时，48小时，5天或7天。在用CCK-8溶液孵育细胞2小时后，使用GENios酶标仪在450nm下测量光密度。细胞活力表示为对照的百分比[1]。

[参考文献]

[1]. Zeng XZ, et al. Aconine inhibits RANKL-induced osteoclast differentiation in RAW264.7 cells by suppressing NF-κB and NFATc1 activation and DC-STAMP expression. Acta Pharmacol Sin. 2016 Feb;37(2):255-63.

[相关活性小分子]

乌头原碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
626.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
129-131ºC

[ 分子式 ]:
C₂₅H₄₁NO₉

[ 分子量 ]:
499.594

[ 闪点 ]:
332.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
499.278137

[ PSA ]:
141.31000

[ LogP ]:
-1.63

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥

乌头原碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: AR5560000

CHEMICAL NAME :: Aconitane-3,8,13,14,15-pentol, 20-ethyl-4-(methoxymethyl)-1,16,16-trimethoxy-, (1-alpha,3-alpha,6-alpha,14-alpha,15-alpha,16-beta)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 509-20-6

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0060864

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 4

MOLECULAR FORMULA :: C25-H41-N-O9

MOLECULAR WEIGHT :: 499.67

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 374 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: YHHPAL Yaoxue Xuebao. Acta Pharmaceutica Sinica. Pharmaceutical Journal. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1953- Suspended 1966-78. Volume(issue)/page/year: 19,641,1984

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 117 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: YHHPAL Yaoxue Xuebao. Acta Pharmaceutica Sinica. Pharmaceutical Journal. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1953- Suspended 1966-78. Volume(issue)/page/year: 19,641,1984

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Mammal - cat

DOSE/DURATION :: 400 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold

REFERENCE :: ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 5,324,1955

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - guinea pig

DOSE/DURATION :: 275 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold

REFERENCE :: ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 5,324,1955

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乌头原碱用途

乌头原碱名称

乌头原碱生物活性

乌头原碱物理化学性质

乌头原碱毒性和生态

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HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

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