AVE-0118
AVE-0118用途
AVE-0118是一种非选择性Kv1.5阻断剂,IC50为1.1μM。AVE-0118是一种多通道抑制剂,对Kv1.5和其他离子通道具有微弱的微摩尔活性。它对IKs、IKATP和L型Ca2+通道没有活性[1]。
AVE-0118名称
AVE-0118生物活性
[ 描述 ]:
AVE-0118是一种非选择性Kv1.5阻断剂,IC50为1.1μM。AVE-0118是一种多通道抑制剂,对Kv1.5和其他离子通道具有微弱的微摩尔活性。它对IKs、IKATP和L型Ca2+通道没有活性[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 1.1 μM (Kv1.5), 3.4 uM (Ito), 4.5 uM (IKAch), 8.4 uM (IKr)[1]
[体外研究]
平均-0118是一种 Kv1.5版本阻滞剂 (IC50=1.1μ对 Ito(3.4μM)、IKr(8.4μM)和 IKAch(4.5μM)具有中等选择性,对IKs、IK1、IKATP具有良好的选择性[1] 平均-0118(10μM)显著增强电场刺激 (参)诱导的神经源性收缩[2]
[体内研究]
在 3毫克/千克剂量下,平均-0118降低了心房重构山羊 自动对焦的诱导性,在 5mg/kg也并没有延长 QTc[1]
[参考文献]
AVE-0118物理化学性质
[ 分子式 ]:
C30H29N3O3
[ 分子量 ]:
479.57
[ 精确质量 ]:
479.22100
[ PSA ]:
87.30000
[ LogP ]:
6.00370
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