屈那班

屈那班用途

Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

屈那班名称

[ CAS 号 ]:
358970-97-5

[ 中文名 ]:
屈那班

[ 英文名 ]:
AVE 1625

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

AVE-1625
Drinabant
UNII-61S98RLL5I

屈那班生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

hCB1-R:25 nM (IC50)

rCB1-R:10 nM (IC50)

CB2:10000 nM (IC50)

[体内研究]

AVE1625(10 mg/kg口服,每天一次),与奥氮平(HY-14541)合用可减少体重增加,减少增加的食物摄入,同时保持增加的能量消耗和运动能力[2]。AVE1625(1、3和10 mg/kg ip)可逆转MK-801(HY-15084B)或新生期一氧化氮合酶抑制引起的异常持续LI,并改善工作记忆和情景记忆[3]。动物模型：大鼠[1]。剂量：30mg/kg。给药：口服灌胃,单剂量。结果：前晚(餐后状态)自由进食导致随后10-12小时内进食量明显减少,与对照组相比,其运动活动无差异。引起游离脂肪酸和甘油的增加,表明脂肪组织的脂肪分解增加。立即导致VCO2和VO2显著增加,表明含能基质的氧化增加,TEE增加。动物模型：雌性汉诺威Wistar大鼠,体重225±8.6g[2]。剂量：10mg/kg。给药：口服,每日一次。结果：在治疗的前3天内,它们的体重明显减轻,而在12天的治疗中,动物体重保持在较低水平,但它们的脂肪减少了7.3±1.3克。

[参考文献]

[1]. Andreas W Herling, et al. CB1 receptor antagonist AVE1625 affects primarily metabolic parameters independently of reduced food intake in Wistar rats. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Sep;293(3):E826-32.

[2]. Michaela Liebig, et al. Profiling of energy metabolism in olanzapine-induced weight gain in rats and its prevention by the CB1-antagonist AVE1625. Obesity (Silver Spring). 2010 Oct;18(10):1952-8.

[3]. Mark D Black, et al. AVE1625, a cannabinoid CB1 receptor antagonist, as a co-treatment with antipsychotics for schizophrenia: improvement in cognitive function and reduction of antipsychotic-side effects in rodents. Psychopharmacology (Berl). 2011 May;215(1):149-63.

屈那班物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
581.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₀Cl₂F₂N₂O₂S

[ 分子量 ]:
497.385

[ 闪点 ]:
305.6±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
496.059052

[ PSA ]:
49.00000

[ LogP ]:
5.46

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

[ 储存条件 ]:
-20°C

屈那班

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屈那班名称

屈那班生物活性

屈那班物理化学性质

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