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N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺

用途

CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂,能抑制肌动蛋白的聚合,对人,裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM,24 μM和32 μM。

名称

[ CAS 号 ]:
442632-72-6

[ 中文名 ]:
N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺

[ 英文名 ]:
CK-636

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂,能抑制肌动蛋白的聚合,对人,裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM,24 μM和32 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> Arp2/3复合物

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 4/24/32 uM (Human/fission yeast/bovine Arp2/3)[1].

[体外研究]

CK-636在Arp2和Arp3之间结合,在那里它似乎阻止Arp2和Arp3进入其活性构象。 CK-636插入Arp3的疏水核心并改变其构象。 CK-636可防止肌动蛋白聚合和李斯特菌在感染的SKOV3细胞中形成肌动蛋白丝彗尾(IC50 =22μM)[1]。此外,CK-636处理的T细胞在前缘显示出细长的形态,具有尖锐的伪足,而CK-636处理的T细胞的宽度比DMSO处理的T细胞的宽度小约30％[2]。

[参考文献]

[1]. Nolen BJ, et al. Characterization of two classes of small molecule inhibitors of Arp2/3 complex. Nature. 2009 Aug 20;460(7258):1031-4.

[2]. Kwon KW, et al. Migration of T cells on surfaces containing complex nanotopography. PLoS One. 2013 Sep 12;8(9):e73960.

[相关活性小分子]

细胞松弛素 B | CK-869

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
576.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₆N₂OS

[ 分子量 ]:
284.376

[ 闪点 ]:
302.6±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
284.098328

[ PSA ]:
73.13000

[ LogP ]:
3.10

[ 外观性状 ]:
peach to light tan

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.674

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥20mg/mL

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

文献

Discovery of the migrasome, an organelle mediating release of cytoplasmic contents during cell migration.

Cell Res. 25(1) , 24-38, (2015)

Cells communicate with each other through secreting and releasing proteins and vesicles. Many cells can migrate. In this study, we report the discovery of migracytosis, a cell migration-dependent mech...

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