PTP抑制剂IV

PTP抑制剂IV用途

PTP抑制剂IV是一种蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,以5.21μM的50竞争性抑制DUSP14磷酸酶活性[1]。PTP抑制剂IV分别以1.8μM、2.5μM、8.4μM、13μM、20μM、6.4μM和6.7μM的50s抑制SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP-Meg-2、PTP-σ、PTP-β和PTP-μ[2]。

PTP抑制剂IV名称

[ CAS 号 ]:
329317-98-8

[ 中文名 ]:
PTP抑制剂IV

[ 英文名 ]:
PTP Inhibitor IV

[英文别名 ]:

PTP Inhibitor IV

PTP抑制剂IV生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

IC50: 1.8 μM (SHP-2), 2.5 μM (PTP1B), 8.4 μM (PTP-ε), 13 μM (PTP Meg-2), 20 μM (PTP-σ), 6.4 μM (PTP-β), and 6.7 μM (PTP-μ)[2]; 5.21 μM (DUSP14)[1]

[体外研究]

PTP抑制剂IV通过结合在催化位点下调图14的催化活性[1]。 PTP抑制剂IV(0-100μM；3小时)有效且特异性地抑制图14介导的 JNK公司去磷酸化[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：HEK 293细胞浓度：0、10μM、50μM或100μM培养时间：3小时结果：有效穿透细胞并抑制DUSP14活性。

[参考文献]

[1]. Jae Eun Park, et al. PTP inhibitor IV protects JNK kinase activity by inhibiting dual-specificity phosphatase 14 (DUSP14). Biochem Biophys Res Commun. 2009 Oct 2;387(4):795-9.

[2]. Ping Huang, et al. Structure-based design and discovery of novel inhibitors of protein tyrosine phosphatases. Bioorg Med Chem. 2003 Apr 17;11(8):1835-49.

PTP抑制剂IV物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
578.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₆F₆N₂O₄S₂

[ 分子量 ]:
608.616

[ 闪点 ]:
303.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
608.123840

[ LogP ]:
9.41

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.560

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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