BAY 19-8004
BAY 19-8004用途
Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD),具有强效的抗炎特性。
BAY 19-8004名称
[ CAS 号 ]:
329306-27-6
[ 中文名 ]:
[2-(2,4-二氯苯甲酰基)-6-[(甲基磺酰基)氧基]-3-苯并呋喃]-尿素
[ 英文名 ]:
Lirimilast
[英文别名 ]:
- Lirimilast
- pumafentrine
- UNII-GDK3KY5FCU
- BAY-19-8004
BAY 19-8004生物活性
[ 描述 ]:
Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD),具有强效的抗炎特性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PDE4:42 nM (IC50)
[体外研究]
据报道,在PDE4分析中,Lirimilast(BAY 19-8004)的效力是纤毛体的5倍,并且与CDP-840具有等效力,使用从人类PMNL中新制备的PDE4[1]。
[体内研究]
由于利米司特(BAY 19-8004)在豚鼠中以3 mg/kg的剂量口服,而在灵长类动物中以0.1 mg/kg/天的剂量口服,似乎具有良好的治疗率。此外,在肺中性粒细胞性炎症大鼠模型中,利米司特的效力是纤毛虫的3倍[2]。
[参考文献]
BAY 19-8004物理化学性质
[ 密度 ]:
1.619g/cm3
[ 沸点 ]:
663.2ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C17H12Cl2N2O6S
[ 分子量 ]:
443.25800
[ 闪点 ]:
354.9ºC
[ 精确质量 ]:
441.97900
[ PSA ]:
138.07000
[ LogP ]:
5.46720
[ 折射率 ]:
1.677
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
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