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CID-1067700

CID-1067700名称

[ CAS 号 ]:
314042-01-8

[ 中文名 ]:
CID-1067700

[ 英文名 ]:
CID-1067700

[英文别名 ]:

cc-692

CID-1067700生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Ki: 13 nM (Rab7)[1]

[体外研究]

CID-1067700是泛GTP酶抑制剂,竞争性抑制Rab7,Ki为13 nM。 CID-1067700显示对Rab7的核苷酸结合的抑制活性,BOD分别为100nM和40nM的BODIPY-GTP和BODIPY-GDP。随着浓度的增加,CID-1067700对BODIPY连接的核苷酸的结合产生强烈的抑制作用,BODIPY-GTP的EC50值为11.22±1.34 nM,BODIPY-GDP的EC50值为20.96±1.34 nM,计算的Ki值为12.89 nM和19.70 nM分别。 CID-1067700(10μM)对平衡结合条件下野生型Rab7释放结合BODIPY连接核苷酸的速率没有影响[1]。 CID-1067700(0-40μM)抑制B7细胞中的Rab7活性,NF-κB活化以及AID诱导。此外,CID-1067700以高亲和力(EC50：10-20nM)结合Rab7,并通过靶向Rab7阻断B细胞中的类开关DNA重组(CSR)[2]。

[体内研究]

CID-1067700(16mg/kg,ip)通过Rab7抑制来预防狼疮易感小鼠中的疾病发展,并减少MRL/Faslpr/lpr小鼠中的IgG-IC沉积。 CID-1067700也针对B细胞,特别是损害体内CSR机制[2]。

[细胞实验]

为了用Rab7抑制剂体外处理人和小鼠B细胞，将CID-1067700在DMSO中稀释并加入到细胞培养物中至终浓度为40μM。在B细胞刺激开始时或在用LPS加IL-4，TGF-β，抗δ/ dex和RA刺激B细胞后66小时加入CID-1067700或DMSO，用于分析浆细胞存活[2]。

[动物实验]

小鼠[2]对于体内治疗，将溶解在DMSO中的CID-1067700（原液浓度40mM，16mg / mL）用溶剂稀释至最终体积50μL，并以剂量每周腹膜内（ip）注射一次。 16毫克/千克体重。用载体DMSO（50μL）腹膜内注射C57，MRL / Faslpr / lpr和C57 / Sle1Sle2Sle3小鼠。对于存活研究和皮肤损伤分析，MRL / Faslpr / lpr小鼠用零或CID-1067700治疗10周并保持直至垂死（例如，显示出严重丧失活动性的迹象，驼背，毛发直立，皱褶毛，呼吸困难，喘气和减肥），此时他们被安乐死[2]。

[参考文献]

[1]. Agola JO, et al. A competitive nucleotide binding inhibitor: in vitro characterization of Rab7 GTPase inhibition. ACS Chem Biol. 2012 Jun 15;7(6):1095-108.

[2]. Lam T, et al. Small Molecule Inhibition of Rab7 Impairs B Cell Class Switching and Plasma Cell Survival To Dampen the Autoantibody Response in Murine Lupus. J Immunol. 2016 Nov 15;197(10):3792-3805.

[相关活性小分子]

ARS-853 | ARS-1620 | NSC 23766三盐酸盐 | ML141 | 2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸 | 泛RAS-IN-1 | 盐酸罗红 | CASIN | EHT 1864 | N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺 | 图1A-116 | CCG-1423 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 | ZCL278 | Y16

CID-1067700物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈N₂O₄S₂

[ 分子量 ]:
390.477

[ 精确质量 ]:
390.070801

[ PSA ]:
158.52000

[ LogP ]:
4.76

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CID-1067700MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

CID-1067700安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport