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竹桃霉素三乙酸酯

竹桃霉素三乙酸酯用途

曲林霉素(Triacetyloleandomycin)是一种大环内酯类-顶环内酯类抗生素,是一种选择性CYP3A抑制剂。特罗林霉素是一种用于哮喘研究的口服皮质类固醇[1][2][3]。

竹桃霉素三乙酸酯名称

[ CAS 号 ]:
2751-09-9

[ 中文名 ]:
竹桃霉素三乙酸酯

[ 英文名 ]:
TROLEANDOMYCIN

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

竹桃霉素三乙酸酯生物活性

[ 描述 ]:

曲林霉素(Triacetyloleandomycin)是一种大环内酯类-顶环内酯类抗生素,是一种选择性CYP3A抑制剂。特罗林霉素是一种用于哮喘研究的口服皮质类固醇[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

曲林霉素显著抑制重组CYP3A4和微粒体中睾酮的6β-羟基化、5β-胆甾烷-3α、7α、12α-三醇的25和26羟基化以及5β-胆甾烷-3α、7α、12α、25四醇的23R、24R、24S和27羟基化,但微粒体的IC50值略高于重组CYP3A4[1]。

[体内研究]

曲林霉素以剂量依赖性方式显著抑制小鼠和人肝脏中的微粒体侧链羟基化[2]。动物模型:SD雌性大鼠[1]。剂量:500mg/kg。给药:单次口服。结果:辛伐他汀的Cmax和AUC0-6分别显著升高9.5倍和10.2倍。

[参考文献]

[1]. Shingen Misaka, et al. Green tea extract affects the cytochrome P450 3A activity and pharmacokinetics of simvastatin in rats. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(6):514-8.

[2]. A Honda, et al. Side chain hydroxylations in bile acid biosynthesis catalyzed by CYP3A are markedly up-regulated in Cyp27-/- mice but not in cerebrotendinous xanthomatosis. J Biol Chem. 2001 Sep 14;276(37):34579-85.

[3]. D J Evans, et al. Troleandomycin as an oral corticosteroid steroid sparing agent in stable asthma. Cochrane Database Syst Rev. 2001;(2):CD002987.

竹桃霉素三乙酸酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.19g/cm3

[ 沸点 ]:
812.5ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
170 °C (lit.)

[ 分子式 ]:
C41H67NO15

[ 分子量 ]:
813.96800

[ 闪点 ]:
445.2ºC

[ 精确质量 ]:
813.45100

[ PSA ]:
184.19000

[ LogP ]:
3.62090

[ 蒸汽压 ]:
1.82E-26mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.515

[ 储存条件 ]:
-20°C

竹桃霉素三乙酸酯毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
RJ9900000
CHEMICAL NAME :
Oleandomycin, triacetate (ester)
CAS REGISTRY NUMBER :
2751-09-9
LAST UPDATED :
199312
DATA ITEMS CITED :
5
MOLECULAR FORMULA :
C41-H67-N-O15
MOLECULAR WEIGHT :
814.09

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
>5 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - ataxia Skin and Appendages - hair
REFERENCE :
ANTCAO Antibiotics and Chemotherapy (Washington, DC). (Washington, DC) V.1-12, 1951-62. For publisher information, see CLMEA3. Volume(issue)/page/year: 8,528,1958
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
117 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - tremor Behavioral - ataxia
REFERENCE :
ANTCAO Antibiotics and Chemotherapy (Washington, DC). (Washington, DC) V.1-12, 1951-62. For publisher information, see CLMEA3. Volume(issue)/page/year: 8,528,1958
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>5 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,515,1982
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
198 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,514,1982 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
13650 mg/kg/13W-C
TOXIC EFFECTS :
Endocrine - changes in adrenal weight Blood - other changes Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain
REFERENCE :
TXAPA9 Toxicology and Applied Pharmacology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 119,181,1993

竹桃霉素三乙酸酯安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
RJ9900000

竹桃霉素三乙酸酯合成路线

竹桃霉素三乙酸酯上下游产品

竹桃霉素三乙酸酯上游产品

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联系人:阿拉丁李高志

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