Keap1-Nrf2-IN-13

Keap1-Nrf2-IN-13用途

Keap1-Nrf2-IN-13是一种Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,IC50值为0.15μM。Keap1-Nrf2-IN-13通过与关键极性残基(Asn414、Arg415、Arg483、Gln530)形成氢键,与Keap1蛋白具有强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13可用于研究氧化应激相关和炎症性疾病,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和癌症[1]。

Keap1-Nrf2-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
2456294-92-9

[ 英文名 ]:
Keap1-Nrf2-IN-13

Keap1-Nrf2-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

Keap1-Nrf2-IN-13是一种Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,IC50值为0.15μM。Keap1-Nrf2-IN-13通过与关键极性残基(Asn414、Arg415、Arg483、Gln530)形成氢键,与Keap1蛋白具有强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13可用于研究氧化应激相关和炎症性疾病,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和癌症[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.15 μM (Keap1-Nrf2 PPI)[1]


[体外研究]

Keap1-Nrf2-IN-13(化合物21a,0.5-50μM)对Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用(PPI)具有抑制作用,IC50值为0.15μM(荧光偏振(FP)测定)[1]。Keap1-Nrf2-IN-13(0.1mM,90min)在存在人肝微粒体的情况下具有代谢稳定性[1]。Keap1-Nrf2-IN-13与关键极性残基(Asn414、Arg415、Arg483、Gln530)形成氢键相互作用,导致与Keap1蛋白的强结合亲和力(对接试验)[1]。

[参考文献]

[1]. [1] Dhulfiqar Ali Abed, et al. Discovery of disubstituted xylylene derivatives as small molecule direct inhibitors of Keap1-Nrf2 protein-protein interaction. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 15;28(6):115343.

Keap1-Nrf2-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H32N2O10S2

[ 分子量 ]:
620.69

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