STING agonist-12

STING agonist-12用途

STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。

STING agonist-12名称

[ CAS 号 ]:
2259624-71-8

[ 英文名 ]:
STING agonist-12

STING agonist-12生物活性

[ 描述 ]:

STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺

[ 靶点 ]

EC50: 185 nM (STING)[1]


[体外研究]

STING激动剂-12(化合物53)(10μM)在HEK293T细胞中的STING蛋白组(分别针对R232、H232和HAQ)中显示出良好的泛多晶型活性[1]。刺痛激动剂-12在小鼠刺痛时不活跃[1]。

[体内研究]

STING激动剂-12(化合物53)(静脉注射5 mpk；静脉注射10 mpk)吸收良好,末端半衰期短[1]。动物模型：Balb/c小鼠(n=3)[1]剂量：5或10 mpk给药：侧尾静脉或经口灌胃(药代动力学分析)结果：STING激动剂-12(化合物53)在小鼠体内的药代动力学曲线[1]。路径剂量(mpk)AUC(ng/mL*h)T1/2(h)Cmax(ng/mL)Vd(mL/kg)F(%)IV 5 1215 1.41 1867 2689 NA PO 10 2090 NA 1723 NA 86

[参考文献]

[1]. Pryde DC, et al. The discovery of potent small molecule activators of human STING. Eur J Med Chem. 2021 Jan 1;209:112869.

STING agonist-12物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H19ClF4N2O2

[ 分子量 ]:
490.88

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