NCT-505
NCT-505用途
NCT-505 是一种有效的,选择性的乙醛脱氢酶 (aldehyde dehydrogenase (ALDH1A1)) 抑制剂,IC50 值为 7 nM,对 hALDH1A2,hALDH1A3,hALDH2,hALDH3A1 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 >57,22.8,20.1,>57 μM。
NCT-505名称
NCT-505生物活性
[ 描述 ]:
NCT-505 是一种有效的,选择性的乙醛脱氢酶 (aldehyde dehydrogenase (ALDH1A1)) 抑制剂,IC50 值为 7 nM,对 hALDH1A2,hALDH1A3,hALDH2,hALDH3A1 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 >57,22.8,20.1,>57 μM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 7 nM (ALDH1A1), >57 μM (hALDH1A2), 22.8 μM (hALDH1A3), 20.1 μM (hALDH2), >57 μM (hALDH3A1)[1]
[体外研究]
NCT-505(化合物86)是一种有效的选择性醛脱氢酶(ALDH1A1)抑制剂,IC50为7 nM,弱抑制hALDH1A2,hALDH1A3,hALDH2,hALDH3A1(IC50s,> 57,22.8,20.1,>57μM) 。 NCT-505对5-羟基前列腺素脱氢酶(HPGD)和4型羟基类固醇脱氢酶(HSD17β4)没有明显的抑制作用(IC50,>57μM)。此外,NCT-505显示出有效的细胞活性,降低OV-90细胞的活力,EC50为2.10-3.92μM。 NCT-505对SKOV-3-TR细胞也具有细胞毒性,滴定分析中IC50分别为1,3,10,20,30μM[1]。
[细胞实验]
收获细胞,并在分配之前将等体积的指定浓度的第一化合物(NCT-505或紫杉醇(紫杉醇))或载体DMSO(最终DMSO浓度在所有条件下相同)加入细胞悬浮液中。使用Multidrop Combi分配器将细胞以3000个细胞/孔的密度分配到384孔白色TC处理的板中,体积为30μL生长培养基/孔。分配后,立即使用pintool转移第二化合物(ALDH1A1抑制剂或紫杉醇)和对照溶液(92nL)。用透气密封覆盖板,并在37℃,5%CO 2,55%RH下孵育4天,然后加入20μLCellTiter-Glo。在室温下孵育~30分钟后,使用配备有透明过滤器的ViewLux高通量CCD成像仪分析样品的发光强度。固定化合物作为16点稀释系列进行测试,ALDH1A1抑制剂(NCT-505等)的浓度范围为30.7μM至70.1nM,紫杉醇的浓度范围为31.7μM至0.034nM,一式三份。将数据标准化为阳性对照硼替佐米(1μM最终)和中性对照DMSO [1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
NCT-505物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H28FN5O3S
[ 分子量 ]:
521.61
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[NCT-505]化源网提供NCT-505CAS号2231079-74-4,NCT-505MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询NCT-505上化源网,专业又轻松。>>电脑版:NCT-505
标题:【NCT-505】NCT-505 CAS号:2231079-74-4【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/2231079-74-4_1556146.html