NCT-501 hydrochloride

NCT-501 hydrochloride用途

NCT-501 hydrochloride 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂,抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM,选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1, hALDH3A1, 和 hALDH2 时, IC50 值 >57 μM)。

NCT-501 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2080306-22-3

[ 英文名 ]:
NCT-501 hydrochloride

NCT-501 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

NCT-501 hydrochloride 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂,抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM,选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1, hALDH3A1, 和 hALDH2 时, IC50 值 >57 μM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛脱氢酶(ALDH)
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 40 nM (hALDH1A1)[2]


[体外研究]

NCT-501显示,在20 nM浓度下,Cal-27 CisR细胞系减少了16%,尽管差异没有统计学意义[1]。

[体内研究]

NCT-501(100µg/动物；i.t.；每隔20天每隔一天)显示Cal-27 CisR衍生异种移植物的肿瘤生长有78%的抑制作用[1]。

[参考文献]

[1]. Kulsum S et al. Cancer stem cell mediated acquired chemoresistance in head and neck cancer can be abrogated by Aldehydedehydrogenase 1 A1 inhibition.

[2]. Yang SM, et al. Discovery of NCT-501, a Potent and Selective Theophylline-Based Inhibitor of Aldehyde Dehydrogenase 1A1(ALDH1A1). J Med Chem. 2015 Aug 13;58(15):5967-5978.

NCT-501 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H33ClN6O3

[ 分子量 ]:
452.98

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