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甲基巴多索隆

甲基巴多索隆用途

Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。

甲基巴多索隆名称

[ CAS 号 ]:
218600-53-4

[ 中文名 ]:
2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯

[ 英文名 ]:
Bardoxolone Methyl

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

2-Cyano-3-(2-thienyl)thioacrylamide
Bardoxolone (methyl)
2-cyano-3-(thiophen-2-yl)thioacrylamide
Bardoxolone methyl
Propenethiamide,2-cyano-3-(2-thienyl)
2-cyano-3-(2-thienyl)-2-propenethioamide
(2E)-2-Cyano-3-(2-thienyl)-2-propenethioamide
Bardoxolone methyl ester
(E)-2-cyano-3-thiophen-2-yl-thioacrylamide
2-cyano-3-thien-2-ylprop-2-enethioamide

甲基巴多索隆生物活性

[ 描述 ]:

Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Nrf2[1]

[体内研究]

Bardoxolone Methyl(30 mg/kg,po)可降低巨蛋白的肾脏表达,但不会降低cubilin,提高肌酐清除率和尿白蛋白与肌酐的比值,并诱导食蟹猴的Nrf2细胞保护作用[1]。在动物模型和临床试验中,Bardoxolone Methyl通过改善eGFR可以对心脏产生总体有利影响[2]。

[激酶实验]

将来自28天猴研究的肾组织在液氮中快速冷冻，并储存在-80℃直至分析。将肾组织在含有2mM乙二胺四乙酸（EDTA）的250mg组织/ mL冰冷PBS（pH7.2）中匀浆。然后将匀浆物在4℃下以10,000×g离心10分钟。收集上清液并储存在-80℃直至分析。使用来自Pierce Biotechnology的Bicinchoninic Acid（BCA）Protein Assay Kit测定组织匀浆的蛋白质浓度。通过定量2,6-二氯苯酚 - 靛酚（DCPIP）的还原速率来确定NQO1酶活性。使用市售试剂盒测定Gsr酶活性。将所有酶活性标准化为蛋白质并呈现为折叠载体对照。

[动物实验]

在食蟹猴中进行了两项独立的生命研究。在一项研究中，使用芝麻油作为载体，通过口服强饲法给予食蟹猴（n = 9 /性别/剂量组）无定形的bardoxolone甲基，在GLP中以5,30和300mg / kg每天一次，持续12个月。环境。对于所有动物，每天两次对发病率，死亡率，损伤以及食物和水的可用性进行观察。每周进行临床观察和体重测量并记录。通过使用线性梯形方法计算重量 - 时间曲线下的面积来分析重量数据。在中期（6个月）和终末期（12个月）尸检前，从所有动物预测试和所有动物收集用于临床化学评估的血液样品。使每个剂量组的另一组猴子恢复4周。

[参考文献]

[1]. Reisman SA, et al. Bardoxolone Methyl Decreases Megalin and Activates Nrf2 in the Kidney. J Am Soc Nephrol. 2012 Aug 2.

[2]. McCullough PA, et al. Cardiac and renal function in patients with type 2 diabetes who have chronic kidney disease: potential effects of bardoxolone methyl. Drug Des Devel Ther. 2012;6:141-9.

[相关活性小分子]

ML385 | 姜黄素 | 叔丁基对苯二酚(TBHQ) | 奥马索龙 | 4-辛基衣康酸 | CDDO-Im | 2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸 | NK-252 | 鸦胆子苦醇 | 丹参素 | KI696 | CDDO-EA | (+)-DHMEQ | 桧木醇 | 芒果苷

甲基巴多索隆物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
600.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
215-223 °C

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₃NO₄

[ 分子量 ]:
505.688

[ 闪点 ]:
256.5±21.7 °C

[ 精确质量 ]:
505.319214

[ PSA ]:
84.23000

[ LogP ]:
6.22

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.559

[ 储存条件 ]:
-20 °C

甲基巴多索隆安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2926909090

甲基巴多索隆合成路线

详细合成路线

甲基巴多索隆上下游产品

甲基巴多索隆上游产品

甲基巴多索隆下游产品

甲基巴多索隆海关

[ 海关编码 ]: 2926909090

[ 中文概述 ]:
2926909090 其他腈基化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
HS:2926909090 other nitrile-function compounds VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%