甲基巴多索隆

更新时间:2024-01-02 20:02:57

甲基巴多索隆结构式
甲基巴多索隆结构式
品牌特惠专场
常用名 甲基巴多索隆 英文名 Bardoxolone Methyl
CAS号 218600-53-4 分子量 505.688
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 600.8±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C32H43NO4 熔点 215-223 °C
MSDS 美版 闪点 256.5±21.7 °C

 甲基巴多索隆用途


Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。

 甲基巴多索隆名称

中文名 2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯
英文名 methyl (4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,3,4,5,6,7,8,8a,14a,14b-decahydropicene-4a-carboxylate
中文别名 CDDO 孤儿药 | 甲基巴多索隆
英文别名 更多

 甲基巴多索隆生物活性

描述 Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。
相关类别
靶点

Nrf2[1]

体内研究 Bardoxolone Methyl(30 mg/kg,po)可降低巨蛋白的肾脏表达,但不会降低cubilin,提高肌酐清除率和尿白蛋白与肌酐的比值,并诱导食蟹猴的Nrf2细胞保护作用[1]。在动物模型和临床试验中,Bardoxolone Methyl通过改善eGFR可以对心脏产生总体有利影响[2]。
激酶实验 将来自28天猴研究的肾组织在液氮中快速冷冻,并储存在-80℃直至分析。将肾组织在含有2mM乙二胺四乙酸(EDTA)的250mg组织/ mL冰冷PBS(pH7.2)中匀浆。然后将匀浆物在4℃下以10,000×g离心10分钟。收集上清液并储存在-80℃直至分析。使用来自Pierce Biotechnology的Bicinchoninic Acid(BCA)Protein Assay Kit测定组织匀浆的蛋白质浓度。通过定量2,6-二氯苯酚 - 靛酚(DCPIP)的还原速率来确定NQO1酶活性。使用市售试剂盒测定Gsr酶活性。将所有酶活性标准化为蛋白质并呈现为折叠载体对照。
动物实验 在食蟹猴中进行了两项独立的生命研究。在一项研究中,使用芝麻油作为载体,通过口服强饲法给予食蟹猴(n = 9 /性别/剂量组)无定形的bardoxolone甲基,在GLP中以5,30和300mg / kg每天一次,持续12个月。环境。对于所有动物,每天两次对发病率,死亡率,损伤以及食物和水的可用性进行观察。每周进行临床观察和体重测量并记录。通过使用线性梯形方法计算重量 - 时间曲线下的面积来分析重量数据。在中期(6个月)和终末期(12个月)尸检前,从所有动物预测试和所有动物收集用于临床化学评估的血液样品。使每个剂量组的另一组猴子恢复4周。
参考文献

[1]. Reisman SA, et al. Bardoxolone Methyl Decreases Megalin and Activates Nrf2 in the Kidney. J Am Soc Nephrol. 2012 Aug 2.

[2]. McCullough PA, et al. Cardiac and renal function in patients with type 2 diabetes who have chronic kidney disease: potential effects of bardoxolone methyl. Drug Des Devel Ther. 2012;6:141-9.

 甲基巴多索隆物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 600.8±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 215-223 °C
分子式 C32H43NO4
分子量 505.688
闪点 256.5±21.7 °C
精确质量 505.319214
PSA 84.23000
LogP 6.22
外观性状 固体
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.559
储存条件 -20 °C

 甲基巴多索隆安全信息

危险品运输编码 NONH for all modes of transport
海关编码 2926909090

 甲基巴多索隆合成线路

 甲基巴多索隆海关

海关编码 2926909090
中文概述 2926909090 其他腈基化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary HS:2926909090 other nitrile-function compounds VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

 甲基巴多索隆英文别名

Methyl 2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-oate
2-cyano-3,12-dioxoolean-1,9(11)-dien-28-oic acid methyl ester
2-Cyano-3-(2-thienyl)thioacrylamide
Bardoxolone (methyl)
2-cyano-3-(thiophen-2-yl)thioacrylamide
2-cyano-3,12-dioxooleane-1,9(11)-dien-28-oic acid methyl ester
Oleana-1,9(11)-dien-28-oic acid, 2-cyano-3,12-dioxo-, methyl ester
Bardoxolone methyl
Propenethiamide,2-cyano-3-(2-thienyl)
2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-acid methyl ester
2-cyano-3-(2-thienyl)-2-propenethioamide
2-cyano-3,12-dioxoolean-1,9-dien-28-oic acid,methyl ester
(2E)-2-Cyano-3-(2-thienyl)-2-propenethioamide
Bardoxolone methyl ester
(E)-2-cyano-3-thiophen-2-yl-thioacrylamide
2-cyano-3-thien-2-ylprop-2-enethioamide
RTA-402
品牌现货直购
推荐供应商:







查看所有供应商和价格请点击:

甲基巴多索隆生产厂家

甲基巴多索隆价格