劳拉替尼 d3

劳拉替尼 d3用途

洛拉替尼-d3是氘标记的洛拉替尼布。洛拉替尼(PF-06463922)是一种选择性口服活性脑渗透剂和ATP竞争性ROS1/ALK抑制剂。洛拉替尼对ROS1、野生型ALK和ALKL1196M的Kis分别为<0.025 nM、<0.07 nM和0.7 nM

劳拉替尼 d3名称

[ CAS 号 ]:
2131126-22-0

[ 中文名 ]:
劳拉替尼 d3

[ 英文名 ]:
Lorlatinib-d3

劳拉替尼 d3生物活性

[ 描述 ]:

洛拉替尼-d3是氘标记的洛拉替尼布。洛拉替尼(PF-06463922)是一种选择性口服活性脑渗透剂和ATP竞争性ROS1/ALK抑制剂。洛拉替尼对ROS1、野生型ALK和ALKL1196M的Kis分别为<0.025 nM、<0.07 nM和0.7 nM

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

[2]. Johnson TW, et al. Discovery of (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H-8,4-(metheno)pyrazolo[4,3-h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile (PF-06463922), a macrocyclic inhibitor of anaplastic lymphoma kinas

劳拉替尼 d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₆D₃FN₆O₂

[ 分子量 ]:
409.43

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