RIP2 Kinase Inhibitor 4

RIP2 Kinase Inhibitor 4用途

RIP2激酶抑制剂4是一种有效和选择性的RIPK2蛋白。RIP2激酶抑制剂4有效降解RIPK2(8的pIC50)并抑制相关TNF-α的释放[1]。

RIP2 Kinase Inhibitor 4名称

[ CAS 号 ]:
2126803-41-4

[ 英文名 ]:
RIP2 Kinase Inhibitor 4

RIP2 Kinase Inhibitor 4生物活性

[ 描述 ]:

RIP2激酶抑制剂4是一种有效和选择性的RIPK2蛋白。RIP2激酶抑制剂4有效降解RIPK2(8的pIC50)并抑制相关TNF-α的释放[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

cIAP1

RIPK2:8 (pIC50)


[体外研究]

RIP2激酶抑制剂4(化合物20)利用一种新的凋亡抑制剂(IAP)粘合剂。RIP2激酶抑制剂4在cIAP1和XIAP BIR3结构域的结合效力相对降低,而在XIAP BIR2结构域的结合效力增加[1]。RIP2激酶抑制剂4(化合物20)招募IAP E3连接酶,并显示对人外周血单个核细胞(PBMC)中壁酰二肽(MDP)刺激的TNFα产生的抑制显著降低(9.3的pIC50)[1]。

[体内研究]

在给药0.5 mg/kg SC的大鼠中对RIP2激酶抑制剂4(化合物20)的初始体内评估表明,在最后48小时的时间点,RIP2降解水平较高,并且抑制MDP刺激的TNFα释放[1]。

[参考文献]

[1]. Afjal H Miah, et al. Optimization of a Series of RIPK2 PROTACs. J Med Chem. 2021 Sep 9;64(17):12978-13003.

RIP2 Kinase Inhibitor 4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C50H66F2N14O7S

[ 分子量 ]:
1045.21

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

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