DMP 696
DMP 696用途
DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,常用于治疗焦虑和抑郁症。
DMP 696名称
DMP 696生物活性
[ 描述 ]:
DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,常用于治疗焦虑和抑郁症。
[ 相关类别 ]:
[体内研究]
DMP696(3 mg/kg,po)减弱小鼠远程恐惧记忆的巩固,而不影响其表达和保留。在足部休克后24小时开始用DMP696处理1周的WT小鼠也显示突触的GluR1水平比震惊的载体处理的对照减少[1]。用不同剂量的DMP696(1,3,10,30mg/kg)治疗的大鼠在2分钟的前震间隔期间显示非常少的冷冻。用DMP696处理的大鼠在LA和BLA中显示出CREB磷酸化的显着总体降低,但在CeA中没有。 DMP696处理降低了LA和BLA pCREB的水平,所有时间间隔与家庭pCREB水平没有显着差异(P> 0.05)。在CeA中,载体和DMP696处理的大鼠在每个调节后时间间隔显示出比家笼pCREB水平显着更高的pCREB表达。与载体治疗的动物相比,30ng DMP696组的大鼠表现出明显更少的冷冻[2]。
[动物实验]
将DMP696溶于含有10％DMSO，10％PEG 400和吐温-80（1滴/ mL）的蔗糖味的0.9％NaCl中。药物悬浮液在燕麦片上递送，然后以3mg / kg的最终剂量喂给动物。对照组仅接受浸有蔗糖味载体的燕麦片。基于中试实验选择3mg / kg的剂量，其中比较了3,10和30mg / kg的剂量。药物溶液总是新鲜移液到薄片上，并在分娩前短时间干燥。自由采食的小鼠在开始实验前2天接受一些蔗糖味的燕麦片，以使它们适应新的食物。在治疗过程中，小鼠没有表现出对药物浸泡片的厌恶迹象，但在分娩后几秒钟内就很容易吃掉它们。
[参考文献]
[相关活性小分子]
磺丁基-β-环糊精钠盐
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环孢霉素A
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2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸
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1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
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GW4869
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乙莫克舍
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(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
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Mitoquinone甲磺酸盐
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GSK2795039
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CBIC2
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BAPTA-AM
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AP20187
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GKT137831
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D-(-)-荧光素
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单响尾蛇毒蛋白
DMP 696物理化学性质
[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3
[ 分子式 ]:
C18H21Cl2N5O2
[ 分子量 ]:
410.298
[ 精确质量 ]:
409.107239
[ PSA ]:
73.57000
[ LogP ]:
3.32
[ 折射率 ]:
1.634
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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