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10,10-双[(2-氟-4-吡啶基)甲基]-9(10H)-蒽酮

用途

DMP-543 (XR-543) 是一种钾离子通道 (KV7 channel) 阻滞剂,可以增强神经递质的释放。

名称

[ CAS 号 ]:
160588-45-4

[ 中文名 ]:
10,10-双[(2-氟-4-吡啶基)甲基]-9(10H)-蒽酮

[ 英文名 ]:
DMP 543

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

DMP-543 (XR-543) 是一种钾离子通道 (KV7 channel) 阻滞剂,可以增强神经递质的释放。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

KV7 channel


[体外研究]

DMP-543增强大鼠脑片的[3H] ACh释放,EC50为700 nM [2]。

[参考文献]

[1]. Ipavec V, et al. KV7 channels regulate muscle tone and nonadrenergic noncholinergic relaxation of the rat gastric fundus. Pharmacol Res. 2011 Oct;64(4):397-409.

[2]. Zaczek R, et al. Two new potent neurotransmitter release enhancers, 10,10-bis(4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone and 10,10-bis(2-fluoro-4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone: comparison to linopirdine. J Pharmacol Exp Ther. 1998 May;285(2):724-30.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.319g/cm3

[ 沸点 ]:
593.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C26H18F2N2O

[ 分子量 ]:
412.43

[ 闪点 ]:
312.5ºC

[ 精确质量 ]:
412.13900

[ PSA ]:
42.85000

[ LogP ]:
5.07070

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.643

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