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甲磺酸齐拉西酮

甲磺酸齐拉西酮用途

甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。

甲磺酸齐拉西酮名称

[ CAS 号 ]:
199191-69-0

[ 中文名 ]:
甲磺酸齐拉西酮

[ 英文名 ]:
Ziprasidone mesilate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

甲磺酸齐拉西酮生物活性

[ 描述 ]:

甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

Rat 5-HT2 Receptor:0.42 nM (Ki)

Rat 5-HT1A Receptor:3.4 nM (Ki)

Rat D2 Receptor:4.8 nM (Ki)


[体外研究]

甲磺酸齐拉西酮三水合物(0-500 nM,150秒)阻断野生型hERG电流[2]。细胞活力测定细胞系：HEK-293细胞[2]浓度：0-500 nM孵育时间：150秒结果：以电压和浓度依赖性方式阻断野生型hERG电流(IC50=120 nM)。

[体内研究]

甲磺酸齐拉西酮三水合物(口服灌胃；20 mg/kg；每天一次；7周)可导致体重减轻、低水平体力活动、高静息能量消耗和更大的产热能力(当受到寒冷时)[3]。动物模型：8周龄雌性Sprague-Dawley大鼠,体重200-250g[3]剂量：20mg/kg给药：灌胃；20毫克/千克；每天一次；7周结果：体重显著减轻(P=0.031),体力活动水平较低(P=1.016),静息能量消耗较高(P<0.001),寒冷时产热能力较强(P<1.001)。

[参考文献]

[1]. H Rollema, et al. 5-HT(1A) receptor activation contributes to ziprasidone-induced dopamine release in the rat prefrontal cortex. Biol Psychiatry. 2000 Aug 1;48(3):229-37.

[2]. Zhi Su, et al. Block of hERG channel by ziprasidone: biophysical properties and molecular determinants. Biochem Pharmacol. 2006 Jan 12;71(3):278-86.

[3]. Subin Park, et al. The effect of ziprasidone on body weight and energy expenditure in female rats. Metabolism. 2012 Jun;61(6):787-93.

甲磺酸齐拉西酮物理化学性质

[ 沸点 ]:
554.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H31ClN4O7S2

[ 分子量 ]:
563.087

[ 精确质量 ]:
562.132263

[ PSA ]:
167.15000

[ LogP ]:
4.34180

[ 蒸汽压 ]:
1.13E-29mmHg at 25°C

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