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盐酸齐拉西酮

盐酸齐拉西酮用途

Ziprasidone(CP88059)盐酸盐是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。

盐酸齐拉西酮名称

[ CAS 号 ]:
122883-93-6

[ 中文名 ]:
盐酸齐拉西酮

[ 英文名 ]:
Ziprasidone HCl

[中文别名 ]:

佐帕司通盐酸盐

[英文别名 ]:

Ziprasidone HCl
Geodon,Zeldox
Ziprasidone (hydrochloride)

盐酸齐拉西酮生物活性

[ 描述 ]:

Ziprasidone(CP88059)盐酸盐是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Seeger, T.F., et al., Ziprasidone (CP-88,059): a new antipsychotic with combined dopamine and serotonin receptor antagonist activity. J Pharmacol Exp Ther, 1995. 275(1): p. 101-13.

[2]. Prakash, C., et al., Metabolism and excretion of a new antipsychotic drug, ziprasidone, in humans. Drug Metab Dispos, 1997. 25(7): p. 863-72.

[3]. Gao, K., et al., Risk for adverse events and discontinuation due to adverse events of ziprasidone monotherapy relative to placebo in the acute treatment of bipolar depression, mania, and schizophrenia. J Clin Psychopharmacol, 2013. 33(3): p. 425-31.

[相关活性小分子]

盐酸齐拉西酮物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂Cl₂N₄OS

[ 分子量 ]:
449.397

[ 精确质量 ]:
448.089142

[ PSA ]:
76.71000

[ LogP ]:
4.75190

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

盐酸齐拉西酮安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

盐酸齐拉西酮合成路线

详细合成路线

盐酸齐拉西酮上下游产品

盐酸齐拉西酮上游产品

盐酸齐拉西酮下游产品

盐酸齐拉西酮制备

往烧瓶中加入25ml水和6.91g碳酸钠，搅拌使成溶液。加入4.68g5-(2-氯乙基)-6-氯-1,2-二氢-2H-吲哚-2-酮和4.90g3-哌嗪基-1,2-苯并异噻唑盐酸盐，在100℃回流14h，取样进行HPLC测试，继续回流2h。然后冷却至20℃，搅拌1h。过滤收集产物，尽量抽干，然后将其和25ml异丙醇一起搅拌少许，过滤收集产物，以小量异丙醇洗，真空干燥。得7.29g产物，收率92.1%，纯度98.6%。