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PTP1B-IN-2

PTP1B-IN-2用途

PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂，IC₅₀值为50 nM。

PTP1B-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1919853-46-5

[ 中文名 ]:
PTP1B-IN-2

[ 英文名 ]:
PTP1B-IN-2

PTP1B-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂,IC50值为50 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 50 nM (PTP1B)[1]

[体外研究]

与高度同源的TCPTP相比,PTP1B-IN-2对PTP1B的选择性比SHP-2和LAR高40倍,对PTP1B的选择性高15倍。 PTP1B-IN-2延伸到活性位点袋的深处,形成几个氢键和与催化位点的关键残基的疏水相互作用。 PTP1B结构域与配体之间的结合特征表明PTP1B-IN-2是ABC型抑制剂,其不仅与催化位点相互作用,而且与B位点和C位点相互作用。 PTP1B-IN-2在15μM和30μM的浓度下极大地增强胰岛素介导的IRβ磷酸化。用PTP1B-IN-2处理的L6肌管中胰岛素刺激的葡萄糖摄取也显着增加,并且在5,10和20μM时这种增加分别为16.0％,19.0％和38.1％[1]。

[激酶实验]

PTP1B-IN-2在96孔微量培养板中预先分配为100μlDMSO中每孔1.0μL等分试样。在具有15nM重组PTP1B蛋白，2mM对硝基苯基膦酸（pNPP），1mM二硫苏糖醇和1mM EDTA（pH6.5）的测定板中，以每孔100μL的总体积进行PTP1B酶促测定。在37℃温育30分钟后，通过加入2.5M NaOH终止反应。通过检测405nm处的吸光度来监测水解产物pNP的量[1]。

[参考文献]

[1]. Liu P, et al. Discovery of novel, high potent, ABC type PTP1B inhibitors with TCPTP selectivity and cellular activity. Eur J Med Chem. 2016 Aug 8;118:27-33.

[相关活性小分子]

PTP1B-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₄H₃₆N₂O₉S₂

[ 分子量 ]:
680.79

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PTP1B-IN-2

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