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PTP1B-IN-9

PTP1B-IN-9用途

PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

PTP1B-IN-9名称

[ CAS 号 ]:
145888-79-5

[ 中文名 ]:
3,5-双(3,4-二氯亚苄基)哌啶-4-酮

[ 英文名 ]:
PTP1B-IN-9

PTP1B-IN-9生物活性

[ 描述 ]:

PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

[体外研究]

PTP1B-IN-9(0-30μM；48小时)治疗分别导致HPV16阳性SiHa和Caski细胞以及HPV-39阳性ME180宫颈癌细胞株的存活率呈剂量依赖性降低[1]。PTP1B-IN-9呈剂量依赖性降低指数生长的HeLa宫颈癌细胞的细胞活力,IC50值为2μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：角质形成细胞、SiHa、CaSki和ME180细胞浓度：5、10、15、20、25、30μM孵育时间：48小时结果：HPV16阳性的SiHa和CaSki细胞以及HPV-39阳性的ME180宫颈癌细胞系的活力均呈剂量依赖性降低,对其活力影响最小与人原代角质形成细胞的IC50相似。

[参考文献]

[1]. Anchoori RK, et al. Stressing the ubiquitin-proteasome system without 20S proteolytic inhibition selectively kills cervical cancer cells.PLoS One. 2011;6(8):e23888.

PTP1B-IN-9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H13Cl4NO

[ 分子量 ]:
413.12500

[ 精确质量 ]:
410.97500

[ PSA ]:
29.10000

[ LogP ]:
6.26830

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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