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茚地那韦

茚地那韦用途

Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。

茚地那韦名称

[ CAS 号 ]:
150378-17-9

[ 中文名 ]:
茚地那韦

[ 英文名 ]:
Indinavir

[中文别名 ]:

吲地纳韦

[英文别名 ]:

Indinavir

茚地那韦生物活性

[ 描述 ]:

Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Stein, D.S., et al., A 24-week open-label phase I/II evaluation of the HIV protease inhibitor MK-639 (indinavir). AIDS, 1996. 10(5): p. 485-92.

[2]. Liu, F., et al., Kinetic, stability, and structural changes in high-resolution crystal structures of HIV-1 protease with drug-resistant mutations L24I, I50V, and G73S. J Mol Biol, 2005. 354(4): p. 789-800.

[相关活性小分子]

茚地那韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
831.6±75.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
150-153ºC

[ 分子式 ]:
C₃₆H₄₇N₅O₄

[ 分子量 ]:
613.789

[ 闪点 ]:
456.8±37.1 °C

[ 精确质量 ]:
613.362793

[ PSA ]:
118.03000

[ LogP ]:
4.04

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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茚地那韦制备

在-50℃下，将弱碱Lithium hexamethyl disilazide(LHS)加到化合物(I)和(S)-(+)-脱水甘油醇甲苯磺酸酯(Ⅱ)的溶液中，然后升温至-25℃，反应可得72%收率的化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)在异丙醇(IPA)中回流缩合，再加入6mol/L盐酸脱去N上的保护基，得到化合物(V)。最后和3-吡啶羧酰氯反应，即得产物，收率71%以化合物(Ⅲ)计。