瑞替莫德

瑞替莫德用途

Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。

瑞替莫德名称

[ CAS 号 ]:
1447799-33-8

[ 中文名 ]:
瑞替莫德

[ 英文名 ]:
Reltecimod

[英文别名 ]:

瑞替莫德生物活性

[ 描述 ]:

Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

TP44, Bacteria[1][2]


[体内研究]

Reltecimod(1.25-5 mg/kg；静脉注射)可提高感染不同细菌的小鼠的存活率[2]。动物模型：无病原体的雌性BALB/c小鼠(急性细菌性腹膜炎由大肠杆菌018:K1腹腔注射诱导)[2]剂量：1.25或5 mg/kg给药：静脉注射。；单剂量；感染后4小时结果：第6天,单剂量5 mg/kg导致100%存活。第6天4剂量1.25 mg/kg(感染后1、12、24和36小时)导致70%存活。动物模型：无病原体的雌性BALB/c小鼠(通过大腿静脉注射化脓性链球菌诱导的NSTI)[2]剂量：2.5或5 mg/kg给药：静脉注射。；单剂量；感染后1小时,或1小时和12小时或72小时结果：在第8天,单剂量2.5 mg/kg导致65%的存活率。在第8天后,两剂量2.5 mg/kg(感染后1和12小时)导致30%的存活率,雌性BALB/c小鼠[盲肠结扎和穿刺(CLP)模型][2]剂量：1.25、2.5或5 mg/kg给药：静脉注射。；单剂量结果：第7天的存活率提高了100%。

[参考文献]

[1]. Shirvan, A., et al. Reltecimod. T-cell-specific surface glycoprotein CD28 (TP44) antagonist, CD28 homodimer interface mimetic peptide, Treatment of necrotizing soft-tissue infection. Drugs Fut 2018, 43(4): 243

[2]. Edgar, R., Tarrio, M.L., Maislin, G. et al. Treatment with One Dose of Reltecimod is Superior to Two Doses in Mouse Models of Lethal Infection. Int J Pept Res Ther 26, 1669–1683 (2020).

瑞替莫德物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1473.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C46H72N10O15S

[ 分子量 ]:
1037.187

[ 闪点 ]:
845.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1036.489990

[ LogP ]:
1.38

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.573

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