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NSC 668036

NSC 668036用途

NSC668036是一种不规则(Dvl)PDZ结构域抑制剂,Kd为237µM。NSC668036通过中断抖动的Dvl交互来阻断Wnt信令[1]。

NSC 668036名称

[ CAS 号 ]:
144678-63-7

[ 英文名 ]:
NSC 668036

[英文别名 ]:

NSC 668036生物活性

[ 描述 ]:

NSC668036是一种不规则(Dvl)PDZ结构域抑制剂,Kd为237µM。NSC668036通过中断抖动的Dvl交互来阻断Wnt信令[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

在非洲爪蟾中,NSC668036抑制Wnt3A诱导的信号传导[1]。NSC668036(10μM)抑制β-连环蛋白驱动的基因转录,并消除TGF-β1诱导的成纤维细胞中I型胶原和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的迁移、表达[2]。

[体内研究]

在博莱霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中,NSC668036(5 mg/kg)显著抑制I型胶原、α-SMA和TGF-β1的积聚,但增加可抑制肺纤维化发生的CK19、闭塞素和E-钙粘蛋白的表达[2]。

[参考文献]

[1]. Jufang Shan, et al. Identification of a specific inhibitor of the dishevelled PDZ domain. Biochemistry. 2005 Nov 29;44(47):15495-503.

[2]. Cong Wang, et al. Targeted inhibition of disheveled PDZ domain via NSC668036 depresses fibrotic process. Exp Cell Res. 2015 Feb 1;331(1):115-122.

NSC 668036物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H36N2O9

[ 分子量 ]:
460.51900

[ 精确质量 ]:
460.24200

[ PSA ]:
157.33000

[ LogP ]:
2.40630

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