瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3

瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3用途

Regorafénib N-氧代-d3(M2)是氘标记的Regorafènib N-氧化代M2[1]。雷戈拉非尼N-氧代M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5nM[2]。

瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3名称

[ CAS 号 ]:
1333489-03-4

[ 中文名 ]:
瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3

[ 英文名 ]:
Regorafénib N-oxyde-d3 (M2)

瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3生物活性

[ 描述 ]:

Regorafénib N-氧代-d3(M2)是氘标记的Regorafènib N-氧化代M2[1]。雷戈拉非尼N-氧代M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5nM[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Allard M, et al. Simultaneous analysis of regorafenib and sorafenib and three of their metabolites in human plasma using LC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2017 Aug 5;142:42-48.  

瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H12D3ClF4N4O4

[ 分子量 ]:
501.83

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