拉西地平-13C8

拉西地平-13C8用途

拉西地平-13C8是氘标记的拉西地平[1]。拉西地平是一种口服活性和高选择性的L型钙通道阻滞剂,作用于平滑肌钙通道,主要扩张外周动脉,降低外周阻力,并具有持久的抗高血压活性。拉西地平通过调节胱天蛋白酶-3途径,保护HKCs免受ATP耗竭和恢复诱导的细胞凋亡。拉西地平可用于高血压、动脉粥样硬化和急性肾损伤(AKI)的研究[2][3]。

拉西地平-13C8名称

[ CAS 号 ]:
1261432-01-2

[ 中文名 ]:
拉西地平-13C8

[ 英文名 ]:
Lacidipine-13C8

拉西地平-13C8生物活性

[ 描述 ]:

拉西地平-13C8是氘标记的拉西地平[1]。拉西地平是一种口服活性和高选择性的L型钙通道阻滞剂,作用于平滑肌钙通道,主要扩张外周动脉,降低外周阻力,并具有持久的抗高血压活性。拉西地平通过调节胱天蛋白酶-3途径,保护HKCs免受ATP耗竭和恢复诱导的细胞凋亡。拉西地平可用于高血压、动脉粥样硬化和急性肾损伤(AKI)的研究[2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Zhang A, et al. Lacidipine attenuates apoptosis via a caspase-3 dependent pathway in human kidney cells. Cell Physiol Biochem. 2013;32(4):1040-9.

[3]. Cristofori P, et al. The calcium-channel blocker lacidipine reduces the development of atherosclerotic lesions in the apoE-deficient mouse. J Hypertens. 2000 Oct;18(10):1429-36.  

拉西地平-13C8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C1813C8H33NO6

[ 分子量 ]:
463.48

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