Icosabutate
Icosabutate用途
Icosabutate 是一种结构工程化且具有口服活性的 ω-3多不饱和脂肪酸,是二十碳五烯酸的衍生物 (EPA derivative)。Icosabutate 克服了未经修饰的 EPA 对肝脏靶向的缺点,可改善了胰岛素敏感性,肝炎和纤维化。Icosabutate 具有良好的耐受性,可有效降低持续性高甘油三酯血症中的非高密度脂蛋白胆固醇 (non-HDL-C) 水平。
Icosabutate名称
[ CAS 号 ]:
1253909-57-7
[ 英文名 ]:
Icosabutate
[英文别名 ]:
- PRB-01022
- UNII:562599X5JL
- PRC-4016
- 562599X5JL
- Icosabutate
Icosabutate生物活性
[ 描述 ]:
Icosabutate 是一种结构工程化且具有口服活性的 ω-3多不饱和脂肪酸,是二十碳五烯酸的衍生物 (EPA derivative)。Icosabutate 克服了未经修饰的 EPA 对肝脏靶向的缺点,可改善了胰岛素敏感性,肝炎和纤维化。Icosabutate 具有良好的耐受性,可有效降低持续性高甘油三酯血症中的非高密度脂蛋白胆固醇 (non-HDL-C) 水平。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: non-HDL-C[2]
[体内研究]
依昔布他酸(口服灌胃;100 mg/kg;1次)比肠系膜淋巴(0.5 mL/h)的门静脉血浆流速(522 mL/h)高得多,该数据表明依昔布他酸几乎完全通过门静脉摄取(>99%),只有一小部分依昔布他酸在8周内通过淋巴途径被吸收老年雄性Wistar大鼠[1]。依昔布他酸([14‐C]‐依昔布他酸;经口灌胃;100 mg/kg;1次)显示,大多数组织在给药后4‐8小时(胃肠道除外)出现放射性浓度峰值,肝脏和肾脏的放射性浓度最高,在雄性白化Wistar大鼠中,大多数其他组织的放射性水平低于血浆中的水平[1]。口服葡萄糖负荷后,依考贝特(饮食管理;135 mg/kg/天;5周)显著改善葡萄糖耐量,显著降低AUC(0-120分钟)60%,而不影响体重,降低血浆丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平显著降低血糖、血红蛋白,改善葡萄糖代谢小鼠的A1c、血浆胰岛素和HOMA-IR(分别为-50%、-47%、-76%和-87%)[1]。Icosabutate(口服;112mg/kg/天;20周)可预防微血管性脂肪变性(-35%)和肝细胞肥大(-82%),但不能预防大囊性脂肪变性。治疗20周后,尽管肝脏炎性细胞聚集体有相当程度的减少,但只有伊卡布酯降低了肝脏胶原含量[1]。动物模型:6-8周龄雄性ob/ob小鼠[1]剂量:135 mg/kg给药:135 mg/kg/日,通过饮食给药;5周结果:改善糖代谢和胰岛素抵抗。动物模型:8-15周龄雄性APOE*3Leiden.CETP小鼠喂饲高脂高胆固醇饮食[1]剂量:112 mg/kg/天给药:口服;20周结果:改善微血管脂肪变性、肝脏炎症和纤维化。
[参考文献]
Icosabutate物理化学性质
[ 密度 ]:
0.9±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
496.5±45.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C24H38O3
[ 分子量 ]:
374.557
[ 闪点 ]:
157.1±22.2 °C
[ 精确质量 ]:
374.282104
[ LogP ]:
7.00
[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.504
推荐生产厂家/供应商:
热门化合物
[Icosabutate]化源网提供IcosabutateCAS号1253909-57-7,IcosabutateMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Icosabutate上化源网,专业又轻松。>>电脑版:Icosabutate
标题:【Icosabutate】Icosabutate CAS号:1253909-57-7【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/1253909-57-7_1508486.html