AMG-221
AMG-221用途
AMG-221是11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的抑制剂,在体外生物化学闪烁邻近试验(SPA)中Ki为12.8 nM,在基于细胞的试验中IC50为10.1 nM[1][2]。AMG-221可用于2型糖尿病的研究[3]。
AMG-221名称
AMG-221生物活性
[ 描述 ]:
AMG-221是11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的抑制剂,在体外生物化学闪烁邻近试验(SPA)中Ki为12.8 nM,在基于细胞的试验中IC50为10.1 nM[1][2]。AMG-221可用于2型糖尿病的研究[3]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
AMG-221显示出对11β-HSD2、17β-HSD1和糖皮质激素受体(GR)的选择性(所有分析的IC50值均>10μM)[2]。
[体内研究]
AMG-221(25或50 mg/kg;b.i.d.口服灌胃)抑制DIO小鼠体内11β-HSD1活性。研究结束时,与溶媒组相比,喂食组的血糖在统计学上显著降低。在第14天和禁食12小时后,与溶媒组相比,AMG-221治疗组的糖耐量略有改善[2]。分别以5、15和50 mg/kg的剂量灌胃AMG-221后4小时,腹股沟脂肪中11β-HSD1活性分别被抑制33%、55%和47%。8小时时,5 mg/kg组腹股沟脂肪中的11β-HSD1活性已恢复到正常水平(∼10%的抑制率)接近于用溶媒处理的对照动物的抑制率,但在15和50 mg/kg组中仍有显著抑制(分别为36%和39%)[2]。AMG-221在小鼠、大鼠和狗体内具有良好的生物利用度。然而,猴子体内的生物利用度较低[2]。口服给药(10 mg/kg)后,AMG-221表现出中等的口服生物利用度(雄性CD1小鼠31%)[3]。AMG-221在静脉注射(2 mg/kg)后,由于高血浆清除率(3.31 L/h/kg)和大量分布(0.9 L/kg),表现出终末消除半衰期(雄性CD1小鼠3.32 h)[3]。动物模型:饮食诱导肥胖(DIO)小鼠[2]剂量:25或50 mg/kg(在0.1%吐温-80和0.5%羧甲基纤维素水溶液中制备)给药:口服灌胃;每天两次,持续13天或14天结果:与溶媒对照组相比,所有治疗组在第13天的胰岛素水平均有统计学显著下降。
[参考文献]
AMG-221物理化学性质
[ 分子式 ]:
C14H22N2OS
[ 分子量 ]:
266.40200
[ 精确质量 ]:
266.14500
[ PSA ]:
70.25000
[ LogP ]:
3.08460
AMG-221合成路线
AMG-221上下游产品
AMG-221上游产品
AMG-221下游产品
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
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