SNT-207707
SNT-207707用途
SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
SNT-207707名称
SNT-207707生物活性
[ 描述 ]:
SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 8 nM (binding MC-4), 5 nM (function MC-4)[1]
[体外研究]
SNT-207707以8nM的亲和力结合MC-4受体,并且相对于MC-3和MC-5显示出超过200倍的选择性。 SNT207858是一种22 nM MC-4拮抗剂,相对于MC-3的选择性为170倍,与MC-5的选择性相比为40倍[1]。
[体内研究]
单次皮下注射20mg/kg的SNT-207707明显增加了小鼠的食物摄入。从肿瘤植入后第二天开始每天口服两种化合物SNT207858和SNT-207707可显着降低肿瘤诱导的体重减轻[1]。
[动物实验]
小鼠[1] 12周龄雄性CD-1小鼠通过管饲法给予SNT-207707或SNT207858,剂量为60mg / kg(每种化合物n = 9)。在给药后1,3和6小时,来自每个化合物组的3只小鼠用CO 2安乐死。通过心脏穿刺收集血液,立即分离血浆,然后保持在干冰上直至分析[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
司美诺肽
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醋酸布雷默浪丹
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JNJ-10229570
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alpha1-17-促肾上腺皮质激素
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MC-4R激动剂1
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PF-00446687
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SNT-207858
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β-促黑激素(人)
SNT-207707物理化学性质
[ 分子式 ]:
C32H44ClN5O
[ 分子量 ]:
550.17800
[ 精确质量 ]:
549.32300
[ PSA ]:
64.64000
[ LogP ]:
7.17568
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
SNT-207707合成路线
SNT-207707上下游产品
SNT-207707上游产品
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推荐生产厂家/供应商:
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