东莨菪醇（Scopolamine，CAS号：51-34-3），化学名为(-)-(S)- scopolamine，也称东莨菪碱，是一种天然存在的莨菪生物碱，属于托烷类生物碱。它主要从茄科植物如颠茄（Atropa belladonna）、曼陀罗（Datura stramonium）和东莨菪（Hyoscyamus niger）中提取，分子式为C₁₇H₂₁NO₄，熔点为57-60°C，具有强烈的抗胆碱能活性。在工业生产领域，东莨菪醇的应用主要集中在制药工业、有机合成中间体以及相关生物制品的生产中。下面将从其化学性质、生产工艺和实际应用角度，阐述其在工业中的主要用途。
1. 在制药工业中的核心应用
东莨菪醇的最主要工业应用是作为活性药物成分（API）用于医药生产领域。它是一种中枢和外周抗胆碱能药物，主要用于抑制副交感神经系统，缓解痉挛、恶心和晕动症等症状。在工业规模生产中，东莨菪醇的提取和纯化是制药链条的关键环节。
提取与纯化工艺
工业生产东莨菪醇通常采用植物来源的提取法。首先，从东莨菪或曼陀罗的种子、叶片中通过碱性水溶液提取总生物碱，然后利用有机溶剂如氯仿或二氯甲烷进行分液分离。后续步骤包括酸碱沉淀、柱色谱分离（如硅胶柱或离子交换树脂）和重结晶纯化，以获得高纯度（>99%）的产品。该工艺在制药企业如辉瑞（Pfizer）和默克（Merck）等大型药厂中广泛应用，年产量可达数吨级别。
药物制剂生产
在制药工业中，东莨菪醇被制成多种剂型，包括口服片剂、贴片、注射液和眼药水。例如：
晕动病治疗：东莨菪醇氢溴酸盐片剂（如Transderm Scop贴片）在航空和航海工业的配套医药生产中需求量大。该贴片通过经皮吸收方式释放药物，工业生产涉及聚合物基质（如硅酮或丙烯酸酯）的混合挤出和切割工艺，确保药物均匀分布。
手术前镇静和麻醉辅助：在医院供应链的药物生产中，东莨菪醇常与其他麻醉剂如丙泊酚复合使用。工业过程包括无菌填充和冻干技术，以维持其热敏性（易在高温下降解）。
眼科应用：作为散瞳剂，用于眼科检查前的制剂生产。工业上采用微胶囊化技术封装东莨菪醇，以控制释放速率，避免刺激。
据统计，全球制药工业中东莨菪醇的应用占比超过80%，其市场规模在数亿美元级别，主要驱动因素是老年人口增长导致的医疗需求增加。然而，由于其提取依赖季节性植物，工业生产正转向生物发酵和半合成方法，使用基因工程改造的酵母菌株（如Saccharomyces cerevisiae）表达东莨菪醇前体，进一步降低成本并提高产量。
2. 作为有机合成中间体在化学工业中的应用
东莨菪醇的独特立体化学结构（含有氮桥和酯基团）使其成为手性合成中间体的理想选择，在精细化工领域有重要应用。化学工业利用其作为模板合成更复杂的生物碱衍生物或药物类似物。
衍生物合成
在实验室和工业规模，东莨菪醇可通过酯交换或水解反应修饰其酒石酸酯部分，生成新型托烷类化合物。例如：
阿托品和东莨菪碱的半合成：东莨菪醇经酶促水解脱去酒石酸基团，可转化为东莨菪碱（hyoscyamine），后者进一步用于生产阿托品（atropine）。这一过程在欧洲的精细化工企业如BASF中常见，涉及酶催化（如酯酶）和HPLC纯化，产率可达70%以上。该应用扩展到抗帕金森药物生产链。
手性试剂和催化剂：东莨菪醇的氮杂双环结构可作为手性配体，用于不对称合成工业。例如，在贵金属催化剂（如钌或铑络合物）中掺入东莨菪醇衍生物，促进烯烃加氢或环氧化反应。这在生产手性药物如抗病毒药物的工业中应用，特别是在中国和印度的仿制药工厂。
农业化学品生产
东莨菪醇及其衍生物在农药工业中有辅助应用。作为天然植物生长调节剂，它可抑制某些植物的过度生长，用于棉花或烟草的田间管理。工业生产涉及喷雾剂配方，其中东莨菪醇与表面活性剂混合，浓度控制在0.1-1%ppm级别。虽然规模不如制药，但其低毒性使其在有机农业化学品中受欢迎。
3. 在生物技术和新兴工业中的潜力应用
随着绿色化学的发展，东莨菪醇在生物技术工业中的作用日益凸显。利用代谢工程，工业可通过微生物发酵生产东莨菪醇前体，如特罗平（tropine）和酒石酸，然后酶促偶联合成成品。这一方法在生物制药企业如Amyris中试验，旨在取代传统植物提取，减少环境负担。
此外，在化妆品工业，东莨菪醇微量衍生物用于抗衰老霜的配方，通过阻断乙酰胆碱受体缓解肌肉痉挛，促进皮肤紧致。但这一应用仍处于小规模生产阶段，受监管限制。
挑战与展望
尽管东莨菪醇在工业生产中应用广泛，但面临挑战包括原料供应波动（植物提取受气候影响）和合成纯度控制（其光学活性易于外消旋化）。未来，随着合成生物学进步，工业生产将更高效可持续。化学专业人士需关注其毒性（高剂量可致谵妄），确保生产符合GMP标准。
总之，东莨菪醇作为一种经典生物碱，在制药和化学合成工业中扮演关键角色，其应用不仅体现了天然产物的高值化利用，还推动了现代药物创新。