格列美脲

更新时间:2019-02-11 13:39:37

格列美脲结构式
格列美脲
常用名 格列美脲 英文名 Glimepiride
CAS号 93479-97-1 分子量 490.616
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 677.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H34N4O5S 熔点 212.2-214.5 °C
MSDS格列美脲的MSDS|SDS|pdf下载 中文版 美版 闪点 363.2±34.3 °C

 格列美脲用途


Glimepiride(Amaryl)是中长效的磺酰脲类抗糖尿病化合物,ED50为182 μg/k。

 格列美脲作用


本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ca2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成。此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致。由于格列美脲对心血管KATP通道的作用较弱,故心血管的不良反应亦很少。

 格列美脲名称

中文名 格列美脲
英文名 glimepiride
中文别名 贺普丁 | 格列吡咯 | 1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲 | 反式-3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基环己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺
英文别名 更多

 格列美脲生物活性

描述 Glimepiride(Amaryl)是中长效的磺酰脲类抗糖尿病化合物,ED50为182 μg/k。
相关类别
溶解度
体外:

在DMSO中10mM

储备液
1 mM 2.0382 mL 10.1912 mL 20.3824 mL
5 mM 0.4076 mL 2.0382 mL 4.0765 mL
10 mM 0.2038 mL 1.0191 mL 2.0382 mL
存储
粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES O=C(N1C(C(CC)=C(C)C1)=O)NCCC2=CC=C(S(=O)(NC(N[C@H]3CC[C@H](C)CC3)=O)=O)C=C2
参考文献

[1]. Geisen, K., Special pharmacology of the new sulfonylurea glimepiride. Arzneimittelforschung, 1988. 38(8): p. 1120-30.

[2]. Liu, F., et al., Glimepiride attenuates Abeta production via suppressing BACE1 activity in cortical neurons. Neurosci Lett, 2013. 557 Pt B: p. 90-4.

[3]. Basit, A., M. Riaz, and A. Fawwad, Glimepiride: evidence-based facts, trends, and observations (GIFTS). [corrected]. Vasc Health Risk Manag, 2012. 8: p. 463-72.

相关活性
小分子
磺丁基-β-环糊精 | 环孢菌素 | 2',7'-二氯荧光素二乙酸酯 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | JC-1 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-荧光素 | 野百合碱
相关文档

SDS |COA |LCMS

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 格列美脲物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 677.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 212.2-214.5 °C
分子式 C24H34N4O5S
分子量 490.616
闪点 363.2±34.3 °C
精确质量 490.224976
PSA 133.06000
LogP 4.17
外观性状 白色水晶般的固体
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.628
储存条件

密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。

稳定性

常温常压下稳定,避免与强氧化剂接触。

水溶解性 DMSO: >10 mg/mL
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.9

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:6

6.拓扑分子极性表面积133

7.重原子数量:34

8.表面电荷:0

9.复杂度:895

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:固体

2. 密度(g/mL,25℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):207

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,2mmHg):未确定

7. 折射率(n20/D):未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(mmHg,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,25ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定

 格列美脲MSDS

格列美脲 修改号码:6

模块1. 化学品
产品名称: Glimepiride
修改号码: 6

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
生殖毒性 第2级
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词警告
 危险描述怀疑会损害生育能力或胎儿
 防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施] 如接触到或相关接触:求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):格列美脲
百分比: >98.0%(HPLC)(T)
CAS编码: 93479-97-1
分子式: C24H34N4O5S

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。求医/就诊。
格列美脲 修改号码:6

模块4. 急救措施
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入: 求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露
紧急措施:处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免所有部位的接触!
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护: 防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
 手部防护:防渗手套。
 眼睛防护:护目镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色:白色类白色
气味:无资料
格列美脲 修改号码:6

模块9. 理化特性
pH:无数据资料
熔点:
204°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]不溶于
[其他溶剂]
溶于: 二甲基甲酰胺, 热吡啶
极微溶于:二氯甲烷
不溶于: 甲醇, 乙醇, 乙腈

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物

模块11. 毒理学信息
急性毒性: orl-rat LD:>10 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: UX9363950

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
格列美脲 修改号码:6

模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

 格列美脲毒性和生态

 格列美脲安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xn,Xi
风险声明 (欧洲) R21
安全声明 (欧洲) S25-S26-S36/37-S53
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 UX9363950
海关编码 2935009090

 格列美脲合成线路

格列美脲磺酰胺结构式

CAS#:119018-29-0

格列美脲磺酰胺

~86%

格列美脲结构式

CAS#:93479-97-1

格列美脲

文献:WO2006/103690 A1, ; Page/Page column 7,16 ;

 格列美脲上下游产品

格列美脲上游产品  2

格列美脲下游产品  0

 格列美脲制备

【方法一】
3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-2-氧-1H-吡咯和异氰酸苯乙酯反应,再用氯磺酸进行氯磺化,氨解为磺酰胺,最后和异氰酸对甲环己基酯缩合,即得产品。
或者氯磺化的产物先和氨基甲酸甲酯反应后,再和对甲基环己胺缩合,也可得产品。

 格列美脲海关

海关编码 2935009090
中文概述 2935009090 其他磺(酰)胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

 格列美脲文献71

更多文献
Drug-drug interaction of losartan and glimepiride metabolism by recombinant microsome CYP2C9*1, 2C9*3, 2C9*13, and 2C9*16 in vitro.

Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. 52(9) , 732-8, (2014)

Co-administration of anti-hypertension and anti-diabetic drugs is common in clinical settings.In this study, we characterized the drug-drug interactions of losartan (LOS) and glimepiride (GLP) using r...

Role of wetland organic matters as photosensitizer for degradation of micropollutants and metabolites.

J. Hazard. Mater. 276 , 1-9, (2014)

Overall photodegradation of pharmaceuticals, personal care products (PPCPs) and pharmaceutical metabolites were investigated in order to evaluate their photochemical fate in aquatic environments in va...

Analysis of multi-site drug-protein interactions by high-performance affinity chromatography: Binding by glimepiride to normal or glycated human serum albumin.

J. Chromatogr. A. 1408 , 133-44, (2015)

High-performance affinity chromatography (HPAC) was used in a variety of formats to examine multi-site interactions between glimepiride, a third-generation sulfonylurea drug, and normal or in vitro gl...

 格列美脲英文别名

Glimpiride
Glimepiride
Grimepride
amary
AMARYL
GliMepiride COS
CLIMEPIRIDE
MFCD00878417
glimepirid
GliMperide
hoe490
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