氟舒胺

更新时间:2024-01-11 21:59:54

氟舒胺结构式
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常用名 氟舒胺 英文名 Flosulide
CAS号 80937-31-1 分子量 353.34100
密度 1.506g/cm3 沸点 446.9ºC at 760 mmHg
分子式 C16H13F2NO4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 224.1ºC

 氟舒胺用途


Flosulide 是一种有效的,选择性的 COX-2 抑制剂,常用于炎症研究。

 氟舒胺名称

中文名 氟舒胺
英文名 N-[6-(2,4-difluorophenoxy)-1-oxo-2,3-dihydroinden-5-yl]methanesulfonamide
英文别名 更多

 氟舒胺生物活性

描述 Flosulide 是一种有效的,选择性的 COX-2 抑制剂,常用于炎症研究。
相关类别
靶点

COX-2

体外研究 Flosulide(1nM-100μM)引起OSC-2细胞系中PGE2产生的浓度依赖性和最终完全抑制,但对OSC-1细胞中的PG形成没有影响。 Flosulide完全抑制OSC-2细胞的有丝分裂活性,而OSC-1细胞的有丝分裂活性保持不变[2]。
体内研究 在正常血容量大鼠中,氟磺酰胺增加肾血浆流量(RPF)和肾小球滤过率(GFR)。在低血容量大鼠中,氟磺酰胺(5-25mg/kg)降低RPF和GFR。 5mg/kg的Flosulide减少6-酮-PGF1α,而25mg/kg和10mg/kg的吲哚美辛后,6-酮-PGF1α和TXB2的减少[1]。与阿司匹林治疗相比,Flosulide(0.75 mg /天)显着降低蛋白尿。阿司匹林治疗组的血浆蛋白和白蛋白水平显着低于氟磺酰胺治疗组[3]。
细胞实验 使用细胞增殖试剂盒II测定食道肿瘤细胞系的增殖。将肿瘤细胞与不同浓度的氟脲酰胺和NS-398在含有FCS(10%),青霉素(100单位/ mL)和链霉素(0.1mg / mL)的DMEM中孵育48小时。此后,加入XTT标记混合物,然后孵育4小时并测量490nm处的吸光度。
参考文献

[1]. Turull A, et al. Acute effects of the anti-inflammatory cyclooxygenase-2 selective inhibitor, flosulide, on renal plasma flow and glomerular filtration rate in rats. Inflammation. 2001 Apr;25(2):119-28.

[2]. Zimmermann KC, et al. Cyclooxygenase-2 expression in human esophageal carcinoma. Cancer Res. 1999 Jan 1;59(1):198-204.

[3]. Heise G, et al. Different actions of the cyclooxygenase 2 selective inhibitor flosulide in rats with passive Heymann nephritis. Nephron. 1998 Oct;80(2):220-6.

 氟舒胺物理化学性质

密度 1.506g/cm3
沸点 446.9ºC at 760 mmHg
分子式 C16H13F2NO4S
分子量 353.34100
闪点 224.1ºC
精确质量 353.05300
PSA 80.85000
LogP 4.41130
折射率 1.62
储存条件 2-8℃

 氟舒胺合成线路

 氟舒胺英文别名

n-[6-(2,4-difluorophenoxy)-1-oxo-2,3-dihydro-1h-inden-5-yl]methanesulfonamide
N-[6-(2,4-difluorophenoxy)-2,3-dihydro-1-oxo-1H-inden-5-yl]methanesulfonamide
6-(2,4-difluorophenoxy)-5-methylsulfonylamino-1-indanone
5-methanesulfonamido-6-((2,4-difluorophenyl)oxy)-1-indanone
Flosulida [INN-Spanish]
Flosulidum
N-[6-(2,4-Difluoro-phenoxy)-1-oxo-indan-5-yl]-methanesulfonamide
Flosulidum [INN-Latin]
N-(6-(2,4-Difluorophenoxy)-1-oxo-5-indanyl)methanesulfonamide
Flosulide
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