奈莫必利

• 常用名: 奈莫必利
• 英文名: Nemonapride
• CAS号: 75272-39-8
• 分子量: 387.90300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₆ClN₃O₂
• 熔点: 152-153ºC
• 闪点: N/A

奈莫必利用途

尼莫那普利是一种高效的多巴胺D2受体拮抗剂,Ki为0.06 nM。尼莫那普利还激活5-HT1A受体,IC50为34 nM。尼莫那普利是一种抗精神病药物,很容易通过血脑屏障,在动物身上表现出强大的抗精神病作用[1][2][3]。

奈莫必利名称

• 中文名: 奈莫必利
• 英文名: (2R,3R)-nemonapride
• 中文别名: 顺-5-氯-2-甲氧基-4-(甲基氨基)-N-[2-甲基-2-(苯基甲基)-3-吡咯烷基]苯甲酰胺

奈莫必利生物活性

• 描述: 尼莫那普利是一种高效的多巴胺D2受体拮抗剂,Ki为0.06 nM。尼莫那普利还激活5-HT1A受体,IC50为34 nM。尼莫那普利是一种抗精神病药物,很容易通过血脑屏障,在动物身上表现出强大的抗精神病作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:34 nM (IC50)

  D2 Receptor:0.06 nM (Ki)

• 参考文献:

  [1]. Terai M, et al. Selective binding of YM-09151-2, a new potent neuroleptic, to D2-dopaminergic receptors. Jpn J Pharmacol. 1983 Aug;33(4):749-55.

  [2]. Seeman P, Van Tol HH. Dopamine receptor pharmacology. Trends Pharmacol Sci. 1994 Jul;15(7):264-70.

  [3]. Assié MB, et al. 5-HT1A receptor agonist properties of the antipsychotic, nemonapride: comparison with bromerguride and clozapine. Eur J Pharmacol. 1997 Sep 10;334(2-3):141-7.

奈莫必利物理化学性质

• 熔点: 152-153ºC
• 分子式: C₂₁H₂₆ClN₃O₂
• 分子量: 387.90300
• 精确质量: 387.17100
• PSA: 53.60000
• LogP: 4.18490
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：108.90

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：314.2

  3、 等张比容（90.2K）：846.4

  4、 表面张力（dyne/cm）：52.6

  5、 极化率（10-24cm3）：43.17

• 更多:

  1.性状：白色结晶或结晶性粉末，无臭。

  2.溶解度：易溶于氯仿或冰醋酸，较难溶于甲醇或乙醇，难溶于乙醚，几不溶于水。

  3.熔点：152-153℃;150℃。

奈莫必利毒性和生态

奈莫必利制备

化合物(I)先和盐酸羟胺反应后，再还原得到化合物(Ⅲ)。
2.15g化合物(Ⅳ)和1.12g三乙胺混合，在-10--40℃加入1.2g氯甲酸乙酯，搅拌3h。然后加入2.1g化合物(Ⅲ)，反应得到3.1g奈莫必利。

奈莫必利英文别名

• cis-(+-)-rrolidinyl)
• nobenzamide
• Emilace
• [3H]nemonapride
• NEMONAPRIDE
• N-((2S,3S)-1-benzyl-2-methylpyrrolidin-3-yl)-5-chloro-2-methoxy-4-(methylamino)benzamide
• inobenzamide
• (+-)-cis-n-(1-benzyl-2-methylpyrrolidin-3-yl)-5-chloro-2-methoxy-4-methylami
• emonapride