5-[2,4-二羟基-6-(4-硝基苯氧基)苯基]-N-(1-甲基-4-哌啶基)-3-异恶唑甲酰胺

更新时间:2024-01-31 19:03:23

5-[2,4-二羟基-6-(4-硝基苯氧基)苯基]-N-(1-甲基-4-哌啶基)-3-异恶唑甲酰胺结构式
5-[2,4-二羟基-6-(4-硝基苯氧基)苯基]-N-(1-甲基-4-哌啶基)-3-异恶唑甲酰胺结构式
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常用名 5-[2,4-二羟基-6-(4-硝基苯氧基)苯基]-N-(1-甲基-4-哌啶基)-3-异恶唑甲酰胺 英文名 NMS-E973
CAS号 1253584-84-7 分子量 454.43300
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H22N4O7 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。

 名称

中文名 5-[2,4-二羟基-6-(4-硝基苯氧基)苯基]-N-(1-甲基-4-哌啶基)-3-异恶唑甲酰胺
英文名 nms-e973

 生物活性

描述 NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
相关类别
靶点

HSP90α:10 nM (DC50)

体外研究 NMS-E973抑制癌细胞增殖。NMS-E973具有广泛的抗增殖活性,平均IC50为1.6μM,15株IC50<100nm的细胞系[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:乳腺癌DU-4475、EVSA-T、CAL-51、HCC1954、BT-474、HCC1419、HDQ-P1细胞;白血病MV-4-11和MOLM-13细胞;黑色素瘤A-375细胞浓度:培养时间:24、48、72小时结果:DU-4475、EVSA-T、CAL-51、HCC1954、BT-474、HCC1419、HDQ-P1细胞的IC50分别为13、16、56、61、73、76、89nm,分别。MV-4-11和MOLM-13细胞的IC50s分别为29和35nm。A-375细胞的IC50为133nm。
体内研究 NMS-E973(60mg/kg;静脉注射)抑制小鼠皮下或颅内A375肿瘤的生长[1]。NMS-E973表现出中度消除半衰期(5.55±1.07 h),这是由于在小鼠静脉注射(10 mg/kg)后血浆清除率高(39.9±1.70 mL/min/kg)和大量分布(5.83±3.18 L/kg)[1]。动物模型:Balb/c雄性裸鼠(6~8周龄)A375肿瘤异种移植[1]剂量:60mg/kg给药:每日静脉注射2次,按2个计划进行:(i)隔日一次,共12天;和(ii)3天开/1天假/3天,一个周期。结果:两种方案均能使肿瘤缩小,TGI分别为74%和89%。
参考文献

[1]. Gianpaolo Fogliatto, et al. NMS-E973, a novel synthetic inhibitor of Hsp90 with activity against multiple models of drug resistance to targeted agents, including intracranial metastases. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3520-32.

 物理化学性质

分子式 C22H22N4O7
分子量 454.43300
精确质量 454.14900
PSA 153.88000
LogP 4.12930
外观性状 粉末
储存条件 -20℃
品牌现货直购
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