乙莫克舍

更新时间:2019-03-08 12:37:11

乙莫克舍结构式
乙莫克舍结构式
常用名 乙莫克舍 英文名 Etomoxir
CAS号 124083-20-1 分子量 326.815
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 405.0±25.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H23ClO4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 142.6±22.2 °C

 乙莫克舍用途


Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-ICPT-1) 抑制剂。

 乙莫克舍名称

中文名 乙莫克舍
英文名 R-(+)-Etomoxir
英文别名 更多

 乙莫克舍生物活性

描述 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是有效的肉毒碱棕榈酰转移酶-I (CPT-1) 的抑制剂。
相关类别
靶点

CPT-1[1]

体外研究 Etomoxir不可逆地结合CPT-1的催化位点抑制其活性,但也上调脂肪酸氧化酶。 Etomoxir是一种位于线粒体外膜上的线粒体肉毒碱棕榈酰转移酶-1(CPT-1)的抑制剂。肝脏中的Etomoxir可以作为过氧化物酶体增殖物,增加DNA合成和肝脏生长。因此,除了作为CPT1抑制剂外,etomoxir可被认为是PPARα激动剂[1]。 Etomoxir是环氧乙烷羧酸肉毒碱棕榈酰转移酶I抑制剂的成员,并且已被建议作为治疗心力衰竭的治疗剂。急性Etomoxir治疗不可逆地抑制肉毒碱棕榈酰转移酶I的活性。结果,脂肪酸进入线粒体和β-氧化被减少,而胞质脂肪酸积累并且葡萄糖氧化升高。与Etomoxir一起长时间孵育(24小时)会对几种代谢酶的表达产生不同的影响[2]。
体内研究 Etomoxir是游离脂肪酸(FFA)氧化相关关键酶CPT1的抑制剂。 P53直接与Bax相互作用,Bax受到Etomoxir的抑制,进一步证实了P53和Bax的直接相互作用,以及粮农组织介导的线粒体ROS生成在db / db小鼠中的作用[3]。每天向大鼠注射特定CPT-1抑制剂Etomoxir,以20mg / kg体重注射8天。 Etomoxir处理的大鼠显示出44%的心脏CPT-1活性降低。用20mg / kg Etomoxir处理Lewis大鼠8天不会改变血糖,这与可比较的依托莫西喂养研究一致。同样,Etomoxir喂养不影响一般生长特征,如体重增加,也不影响后肢肌肉质量。然而,在Etomoxir治疗的大鼠中,心脏质量和肝脏质量均显着增加了11%[4]。
溶解度
体外:

DMSO:≥50mg / mL(152.99 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

储备液
1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL
5 mM 0.6120 mL 3.0598 mL 6.1196 mL
10 mM 0.3060 mL 1.5299 mL 3.0598 mL
细胞实验 将大鼠心脏H9c2成肌细胞在含有10%胎牛血清的DMEM中孵育直至接近汇合。在一些实验中,在不存在或存在1-80μMEtomoxir的情况下,将细胞与DMEM(无血清)一起预孵育2小时,然后与0.1mM [1-14C]油酸(10μCi/皿,10μCi/皿)一起孵育2小时。以1:1的摩尔比结合BSA)。在其他实验中,将细胞预孵育2小时加或减40μM的Etomoxir,然后与0.1μM或0.1mM [1,3-3H]甘油(10μCi/皿),0.1mM [1-14C]一起孵育2小时。油酸(2μCi/皿,以1:1的摩尔比结合BSA),0.1 mM [1-14C]棕榈酸(2μCi/皿,以1:1的摩尔比结合BSA),28μM[ 3H]乙醇胺(2μCi/皿),28μM[甲基-3H]胆碱(2μCi/皿),0.4mM [3H]丝氨酸(20μCi/皿)或40μM肌 - [3H]肌醇(10μCi) /碟)。除去培养基,用冰冷的盐水洗涤细胞两次,然后用2mL甲醇 - 水(1:1,v / v)从培养皿中收获细胞用于脂质提取。取等分试样用于测定细胞中放射性的总摄取量。然后分离磷脂并测定这些中的放射性[2]。
动物实验 使用小鼠[3] 80只雄性C57BLKS / J lar-Leprdb / db小鼠和20只野生型同窝仔(8周)。 db / db小鼠随机分为4组:db / db组,Etomoxir组,MitoQ组和PFT-α组。在Etomoxir组中,每周两次腹膜内注射1mg / kg Etomoxir。在MitoQ组中,在水中给小鼠50μMMitoQ。装有MitoQ的水瓶用铝箔覆盖,所有瓶子每3天补充一次。在PFT-α组中,小鼠每周两次腹膜内注射1mg / kg PFT-α。 WT小鼠用载体代替。实验期为8周。最后,收获外周血样和骨髓细胞用于测定。大鼠[4]雄性Lewis大鼠,体重150-200g,用于本研究。将动物保持12小时:12小时光照/黑暗循环并随意喂食Purina Chow饮食和水。将大鼠分成两组:(1)对照和(2)Etomoxir。将Etomoxir(20mg / kg体重)溶解在0.9%(w / v)NaCl中并腹膜内给药8天。对照大鼠接受盐水。在实验前24小时给予最后一次注射。通过腹膜内注射戊巴比妥和肝素(3:1)混合物麻醉动物。随后,取出心脏进行LCFA摄取研究并分析转运蛋白含量。
存储

4°C,避光,在氮气下储存

运输 室温;可能会有所不同
SMILES O=C(OCC)[C@@]1(OC1)CCCCCCOC2=CC=C(C=C2)Cl
参考文献

[1]. Rupp H, et al. The use of partial fatty acid oxidation inhibitors for metabolic therapy of angina pectoris and heart failure. Herz. 2002 Nov;27(7):621-36.

[2]. Xu FY, et al. Etomoxir mediates differential metabolic channeling of fatty acid and glycerol precursors into cardiolipin in H9c2 cells. J Lipid Res. 2003 Feb;44(2):415-23.

[3]. Li J, et al. FFA-ROS-P53-mediated mitochondrial apoptosis contributes to reduction of osteoblastogenesis and bone mass in type 2 diabetes mellitus. Sci Rep. 2015 Jul 31;5:12724.

[4]. Luiken JJ, et al. Etomoxir-induced partial carnitine palmitoyltransferase-I (CPT-I) inhibition in vivo does not alter cardiac long-chain fatty acid uptake and oxidation rates. Biochem J. 2009 Apr 15;419(2):447-55.

相关活性
小分子
磺丁基-β-环糊精 | 环孢菌素A | 2',7'-二氯荧光素二乙酸酯 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | JC-1 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-荧光素 | 野百合碱 | BPTES
相关文档

SDS |COA |HNMR

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 乙莫克舍物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 405.0±25.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H23ClO4
分子量 326.815
闪点 142.6±22.2 °C
精确质量 326.128479
PSA 48.06000
LogP 4.46
蒸汽压 0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率 1.520

 乙莫克舍合成线路

 乙莫克舍英文别名

(+)-(2R)-2-(6-(4-Chlorophenoxy)hexyl)oxiranecarboxylic Acid Ethyl Ester
2-Oxiranecarboxylic acid, 2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-, ethyl ester, (2R)-
Ethyl-(2R)-2-[6-(4-chlorphenoxy)hexyl]oxiran-2-carboxylat
Ethyl (2R)-2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]oxirane-2-carboxylate
Ethyl (2R)-2-(6-(4-Chlorophenoxy)hexyl)-2-oxiranecarboxylate
R-(+)-Etomoxir
Ethyl (2R)-2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-2-oxiranecarboxylate
Etomoxir
Ethyl (+)-(R)-2-(6-(p-chlorophenoxy)hexyl)glycidate
UNII-MSB3DD2XP6
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