(R)-2-(6-((2' ,6'-二甲基-4'-(3-(甲基磺酰基)丙氧基)-[1,1'-联苯] -3-基)甲氧基)-2,3--二氢苯并呋喃-3-基)乙酸

• 常用名: (R)-2-(6-((2' ,6'-二甲基-4'-(3-(甲基磺酰基)丙氧基)-[1,1'-联苯] -3-基)甲氧基)-2,3--二氢苯并呋喃-3-基)乙酸
• 英文名: (R)-2-(6-((2’,6’-Dimethyl-4’-(3-(Methylsulfonyl)Propoxy)-[1,1’-Biphenyl]-3-Yl)Methoxy)-2,3-Dihydrobenzofuran-3-Yl)Acetic Acid
• CAS号: 1234474-57-7
• 分子量: 524.63
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 739.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₂O₇S
• 熔点: N/A
• 闪点: 400.8±32.9 °C

用途

(R)-Fasiglifam 是 Fasiglifam (HY-10480) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。

名称

• 中文名: (R)-2-(6-((2' ,6'-二甲基-4'-(3-(甲基磺酰基)丙氧基)-[1,1'-联苯] -3-基)甲氧基)-2,3--二氢苯并呋喃-3-基)乙酸
• 英文名: [(3R)-6-({2',6'-Dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy]-3-biphenylyl}methoxy)-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl]acetic acid

生物活性

• 描述: (R)-Fasiglifam 是 Fasiglifam (HY-10480) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 参考文献:

  [1]. Nagatake T, et al. 17,18-EpETE-GPR40 axis ameliorates contact hypersensitivity by inhibiting neutrophil mobility in mice and cynomolgus macaques. J Allergy Clin Immunol. 2017 Dec 26. pii: S0091-6749(17)32949-4.

  [2]. Yoshiyuki Tsujihata, et al. TAK-875, an Orally Available GPR40/FFA1 Agonist Enhances Glucose-Dependent Insulin Secretion and Improves Both Postprandial and Fasting Hyperglycemia in Type 2 Diabetic Rats. JPET July 13, 2011

  [3]. Tsujihata Y,et al. TAK-875, an orally available G protein-coupled receptor 40/free fatty acid receptor 1 agonist, enhances glucose-dependent insulin secretion and improves both postprandial and fasting hyperglycemia in type 2 diabetic rats.J Pharmacol Exp

  [4]. Urano Y, et al. Comparative hepatic transcriptome analyses revealed possible pathogenic mechanisms of fasiglifam (TAK-875)-induced acute liver injury in mice. Chem Biol Interact. 2018 Sep 20;296:185-197.

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 739.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₂O₇S
• 分子量: 524.63
• 闪点: 400.8±32.9 °C
• 精确质量: 524.186890
• LogP: 4.36
• InChIKey: BZCALJIHZVNMGJ-QHCPKHFHSA-N
• SMILES: Cc1cc(OCCCS(C)(=O)=O)cc(C)c1-c1cccc(COc2ccc3c(c2)OCC3CC(=O)O)c1
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.587
• 储存条件: 室温

英文别名

• 3-Benzofuranacetic acid, 6-[[2',6'-dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy][1,1'-biphenyl]-3-yl]methoxy]-2,3-dihydro-, (3R)-
• [(3R)-6-({2',6'-Dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy]-3-biphenylyl}methoxy)-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl]acetic acid