20362-54-3

• 常用中文名：2,2’-二硫代双噻唑
• 常用英文名：2-(1,3-thiazol-2-yldisulfanyl)-1,3-thiazole
• CAS号：20362-54-3
• 分子式：C₆H₄N₂S₄
• 分子量：232.36900
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-08-28 23:09:08
• 更新时间：2024-01-02 13:32:30
• FBPase-IN-1是一种有效的FBPase(果糖-1,6-双磷酸酶)抑制剂,用于2型糖尿病(T2D)研究,IC50为0.22μM。FBPase-IN-1可降低血糖水平并改善糖耐量。FBPase-IN-1修饰C128位点,调节FBPase的N125-S124-S123变构途径,并影响FBPase的催化活性[1]。

名称

• 中文名: 2,2’-二硫代双噻唑
• 英文名: 2-(1,3-thiazol-2-yldisulfanyl)-1,3-thiazole
• 英文别名: Thiazole,2,2'-dithiobis; 2-thiazol-2-yldisulfanyl-thiazole; THI022; Bis-thiazol-2-yl-disulfid

物化性质

• 分子式: C₆H₄N₂S₄
• 分子量: 232.36900
• 精确质量: 231.92600
• PSA: 132.86000
• LogP: 3.39900

生物活性

• 描述: FBPase-IN-1是一种有效的FBPase(果糖-1,6-双磷酸酶)抑制剂,用于2型糖尿病(T2D)研究,IC50为0.22μM。FBPase-IN-1可降低血糖水平并改善糖耐量。FBPase-IN-1修饰C128位点,调节FBPase的N125-S124-S123变构途径,并影响FBPase的催化活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.22 μM (FBPase)[1]

• 体外研究: FBPase-IN-1(compund 3a)(1.5625-200μM,48小时)显示出低细胞毒性,IC50为75.08μM【1】。FBPase-IN-1(0-45分钟)以时间依赖性方式抑制FBPase,IC50从0.28μM降至0.09μM,表明FBPase-IN-1是FBPase的不可逆共价抑制剂[1]。
• 体内研究: FBPase-IN-1(禁食12小时的ICR小鼠,n=6,雄性,25 mg/kg,IP)显示出良好的FBPase抑制活性(IC50=0.22μM),在体内具有令人满意的降糖效果(25 mg/kg时血糖降低54%)[1]。FBPase-IN-1(6或7周,ICR小鼠,n=6,雄性,25 mg/kg,IP 4小时,一次)通过靶向FBPase和抑制GNG过程降低血糖水平[1]。动物模型：ICR小鼠(禁食12小时,n=6,雄性)[1]剂量：25 mg/kg给药：IP,一次结果：血糖降低。动物模型：ICR小鼠(6或7周,n=6,雄性)[1]剂量：25 mg/kg给药：IP,持续4小时,一次结果：通过靶向FBPase和抑制GNG过程降低血糖水平。
• 参考文献:

  [1]. Xu YX, Huang YY, Song RR, et al. Development of disulfide-derived fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) covalent inhibitors for the treatment of type 2 diabetes. Eur J Med Chem. 2020; 203: 112500.

安全

• 海关编码: 2934100090

合成路线

5685-05-2 ~79% 20362-54-3

文献：Abdel-Mohsen, Heba T.; Sudheendran, Kavitha; Conrad, Juergen; Beifuss, Uwe Green Chemistry, 2013 , vol. 15, # 6 p. 1490 - 1495

上下游产品

上游产品  1
5685-05-2
下游产品  0

海关

海关编码	2934100090
中文概述	2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%